艾替伏辛
| 中文名稱 | 艾替伏辛 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 艾替伏辛;2-乙基氨基-6-氯-4-甲基-4-苯基-4H-3,1-苯并惡嗪;2-乙基氨基-6-氯-4-甲基-4-苯基-4H-3;化合物 ETIFOXINE;6-氯-N-乙基-4-甲基-4-苯基-4H-苯并[d][1,3]惡嗪-2-胺;Etifoxine試劑;Etifoxine試劑 |
| 英文名稱 | Etifoxine |
| 英文同義詞 | etafenoxine;36-801;6-Chloro-2-ethylamino-4-methyl-4-phenyl-4H-3,1-benzoxazine;Etifoxin;HOE-36801;HOE-36-801;2-Ethylamino-6-chloro-4-methyl-4-phenyl-4H-3,1-benzoxazine;Etifoxine |
| CAS號 | 21715-46-8 |
| 分子式 | C17H17ClN2O |
| 分子量 | 300.78 |
| EINECS號 | 630-330-6 |
| 相關(guān)類別 | 神經(jīng)系統(tǒng)用藥;離子通道;膜轉(zhuǎn)運;膜轉(zhuǎn)運/離子通道 |
| Mol文件 | 21715-46-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
艾替伏辛 性質(zhì)
| 熔點 | 90-92℃ |
|---|---|
| 沸點 | 421.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.1716 (rough estimate) |
| 蒸氣壓 | 0-1Pa at 20-25℃ |
| 折射率 | 1.5800 (estimate) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:60.0(最大濃度 mg/mL);199.47(最大濃度 mM) DMF:30.0(最大濃度 mg/mL);99.74(最大濃度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:8):0.1(最大濃度 mg/mL);0.33(最大濃度 mM) 乙醇:20.0(最大濃度 mg/mL);66.49(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 固體：顆粒/粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.89±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
| LogP | 4.09-4.52 at 21-25℃ and pH7 |
Etifoxine 是一個非苯二氮卓類的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受體亞基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的陽性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。Etifoxine 在嚙齒類動物中顯示出抗焦慮和抗驚厥活性。
Etifoxine (EFX), at concentrations ranging from 10 to 300 μM (higher concentrations limited its solubility), produces a dose-dependent increase in the [3H]muscimol binding at equilibrium, to 155±2% of its control value at 300 μM EFX.
Etifoxine competitively inhibits [
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S]TBPS binding with micromolar potency in rat brain.
Etifoxine (3.125-50 mg/kg) exhibits more pronounced anxiolytic and anticonvulsant effects in the BALB/cByJ mice compared to the C57BL/6J mice.
| Animal Model: | Six-week old BALB/cByJ and C57BL/6J mice (20-25 g). |
| Dosage: | 3.125-50 mg/kg. |
| Administration: | Intraperitoneal injection. |
| Result: |
Significantly increased the amount of time spent on the open arms at the 12.5 mg/kg dose when compared to vehicle (p = 0.009) in BALB/cByJ mice but produced no effect in C57B/6J mice.
BALB/cByJ mice compared with C57BL/6J mice exhibited significantly (p < 0.012) lower plasma levels of the compound at 15 and 30 min. |
類別
有毒物質(zhì)毒性分級
中毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 1500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1388 毫克/ 公斤可燃性危險特性
可燃; 火場分解有毒氯化物，氮氧化物氣體儲運特性
庫房低溫, 通風, 干燥滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土安全信息
| 毒性 | LD50 orally in mice: 12 g/kg (Hoffmann) |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-16579AR | 艾替伏辛 Etifoxine (Standard) | 21715-46-8 | 5 mg | 2340元 |
| 2026/06/05 | HY-16579AR | 艾替伏辛 Etifoxine (Standard) | 21715-46-8 | 10 mg | 3300元 |