PI-103
| 中文名稱 | PI-103 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-[4-(4-嗎啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚鹽酸鹽;PI 103 鹽酸鹽;3-[4-(4-嗎啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;3-[4-嗎啉-4-基吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;PI-103, 一種有效地PI3K/AKT AND MTOR抑制劑;PI 3-激酶抑制劑;PI3K/AKTANDMTOR抑制劑;3-(4-嗎啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-D]嘧啶-2-基)苯酚 |
| 英文名稱 | PI-103 |
| 英文同義詞 | Phenol, 3-[4-(4-Morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]-;3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5] furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl)phenol;PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303;PI-103, Free Base, >99%;PI-103HydrochlorideSalt;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol;3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol hydrochloride;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol PI 103 |
| CAS號(hào) | 371935-74-9 |
| 分子式 | C19H16N4O3 |
| 分子量 | 348.36 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;高純?cè)噭?/a>;細(xì)胞生物學(xué)試劑;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors |
| Mol文件 | 371935-74-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
PI-103 性質(zhì)
| 密度 | 1.409±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高達(dá)40mg/ml） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.06±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 白色固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 2 個(gè)月。 |
| InChI | InChI=1S/C19H16N4O3/c24-13-4-1-3-12(11-13)17-21-15-14-5-2-6-20-19(14)26-16(15)18(22-17)23-7-9-25-10-8-23/h1-6,11,24H,7-10H2 |
| InChIKey | TUVCWJQQGGETHL-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(O)=CC=CC(C2=NC(N3CCOCC3)=C3OC4=NC=CC=C4C3=N2)=C1 |
PI-103是一種多靶點(diǎn)的PI3K抑制劑，對(duì)p110α的抑制效果最好，IC50為2 nM (對(duì)p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分別為20 nM/83 nM和8 nM。PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對(duì)apamycin敏感的(mTORC1)和對(duì)rapamycin不敏感的(mTORC2)復(fù)合物。PI-103是第三大多靶點(diǎn)PI3K抑制劑。PI-103抑制組成型和生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細(xì)胞中，尤其在白血病干細(xì)胞中，PI-103抑制白血病細(xì)胞增殖和白血病前體細(xì)胞形成集落，且誘導(dǎo)線粒體細(xì)胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強(qiáng)200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細(xì)胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護(hù)動(dòng)物使其免受胰島素刺激而導(dǎo)致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細(xì)胞和不成熟的白血病細(xì)胞有增強(qiáng)凋亡的功效。當(dāng)腫瘤達(dá)到50-100 mm3時(shí), 動(dòng)物隨機(jī)分組，用PI-103處理，及空白對(duì)照處理。PI-103具有明顯活性,處理18天后，使腫瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103處理的鼠在發(fā)病前或驗(yàn)尸時(shí)沒(méi)有明顯毒性現(xiàn)象(根據(jù)體重，食物和水?dāng)z取情況，活動(dòng)性, 及常規(guī)檢查)。處理的腫瘤Akt和S6磷酸化水平明顯降低,伴隨著p110α和mTOR被抑制。PI-103處理神經(jīng)膠質(zhì)移植瘤，抑制生長(zhǎng)。PI-103是第一個(gè)有效合成的mTOR抑制劑。PI-103 是一種多靶點(diǎn) PI3K 抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，對(duì) mTOR/DNA-PK的作用較小，IC50為30 nM/23 nM。PI-103 可誘導(dǎo)小鼠T細(xì)胞淋巴瘤的凋亡。
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 2 nM |
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p110β
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 23 nM |
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對(duì)apamycin敏感的(mTORC1)和對(duì)rapamycin不敏感的(mTORC2)復(fù)合物。PI-103是第三大多靶點(diǎn)PI3K抑制劑。PI-103抑制組成型和生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細(xì)胞中，尤其在白血病干細(xì)胞中，PI-103抑制白血病細(xì)胞增殖和白血病前體細(xì)胞形成集落，且誘導(dǎo)線粒體細(xì)胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強(qiáng)200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細(xì)胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護(hù)動(dòng)物使其免受胰島素刺激而導(dǎo)致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細(xì)胞和不成熟的白血病細(xì)胞有增強(qiáng)凋亡的功效。
當(dāng)腫瘤達(dá)到50-100 mm安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類(lèi)別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-10115R | PI-103 PI-103 (Standard) | 371935-74-9 | 1 mg | 900元 |
| 2026/06/05 | HY-10115R | PI-103 PI-103 (Standard) | 371935-74-9 | 5 mg | 1980元 |