3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
| 中文名稱 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚;3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚;TG100-115,PI3KΓ/Δ抑制劑;化合物TG100-115,10 MM DMSO 溶液;TG100-115 5mg試劑;TG100-115 5mg試劑 |
| 英文名稱 | 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol |
| 英文同義詞 | 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol;3,3,-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol;TG100-115;TG100115;TG100 115;6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine;3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol TG100-115;TG100-115, >=98%;TG100115; TG100 115;CS-427 |
| CAS號 | 677297-51-7 |
| 分子式 | C18H14N6O2 |
| 分子量 | 346.34 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;APIs |
| Mol文件 | 677297-51-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 性質(zhì)
| 沸點 | 699.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.516±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥3.46 mg/mL |
| 形態(tài) | 黃色固體粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.54±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ時, IC50分別為83和235 nM。TG100-115對PI3Kα和-β抑制效果不明顯, IC50分別為1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)，對細胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都沒有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻斷其他VEGF信號通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF誘導(dǎo)的VE鈣粘蛋白整體水平提高。TG100-115抑制VEGF調(diào)節(jié)的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 這兩者都處于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。TG100-115按1-5 mg/kg 劑量作用于Miles實驗?zāi)Ｐ?，降低大鼠的水腫和炎癥。TG100-115按0.5-5 mg/kg劑量作用于患心肌梗塞的嚙齒目動物和豬模型, 提供有效的心臟保護，限制梗塞進一步發(fā)展,保存心機功能。TG100-115 按5 mg/kg 劑量作用于小鼠，明顯降低Sema3A或VEGF相關(guān)的血管通透性,說明這兩種因子可能依賴PI3Kγ/δ來誘導(dǎo)血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明顯降低肺嗜酸性粒細胞增多癥, 抑制白細胞介素13和粘蛋白積累。TG100-115是有效的雙重PI3Kγ/δ選擇性抑制劑。TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 83 nM |
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PI3Kδ
(Cell-free assay) | 235 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1.2 μM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 1.3 μM |
TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ時, IC50分別為83和235 nM。TG100-115對PI3Kα和-β抑制效果不明顯, IC50分別為1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)，對細胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都沒有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻斷其他VEGF信號通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF誘導(dǎo)的VE鈣粘蛋白整體水平提高。TG100-115抑制VEGF調(diào)節(jié)的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 這兩者都處于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。
TG100-115按1-5 mg/kg 劑量作用于Miles實驗?zāi)Ｐ?，降低大鼠的水腫和炎癥。TG100-115按0.5-5 mg/kg劑量作用于患心肌梗塞的嚙齒目動物和豬模型, 提供有效的心臟保護，限制梗塞進一步發(fā)展,保存心機功能。TG100-115 按5 mg/kg 劑量作用于小鼠，明顯降低Sema3A或VEGF相關(guān)的血管通透性,說明這兩種因子可能依賴PI3Kγ/δ來誘導(dǎo)血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明顯降低肺嗜酸性粒細胞增多癥, 抑制白細胞介素13和粘蛋白積累。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1352 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 TG100-115 | 677297-51-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1971.13元 |
| 2026/07/06 | S1352 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 TG100-115 | 677297-51-7 | 10mg | 2218.79元 |