頭孢唑林(cefazolin)又稱頭孢菌素V或先鋒霉素V號(hào)，是由日本藤澤藥廠開發(fā)的第一代半合成頭孢類抗生素。日本于1971年投產(chǎn)，我國(guó)國(guó)內(nèi)于70年代后期試制成功，1985年正式生產(chǎn)。頭孢唑林酸為頭孢唑林鈉原料藥的合成前體，目前頭孢唑林酸的主要合成方法有：一）以7-氨基頭孢烷酸為原料先與噻二唑合成中間體并將中間體結(jié)晶后再與四氮唑乙酸合成頭孢唑啉酸，該方法需要在溶劑中7-氨基頭孢烷酸與噻二唑合成頭孢唑林酸中間體，并且結(jié)晶，導(dǎo)致工藝步驟長(zhǎng)，使用溶媒多，產(chǎn)品收率低。二）以GCLE為原料，接上噻二唑后，用酶法除去GCLE的7位保護(hù)基，除去羧酸保護(hù)基，再與四氮唑乙酸反應(yīng)，該方法步驟長(zhǎng)，需要脫去兩個(gè)保護(hù)基使用溶媒多，產(chǎn)品轉(zhuǎn)化率低。