梅沙替尼
| 中文名稱 | 梅沙替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氫-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺;美樂替尼;化合物MERESTINIB;梅沙替尼;N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氫-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 2級;化合物MERESTINIB,10 MM DMSO 溶液;MET酪氨酸激酶抑制劑(LY2801653);LY2801653,抑制MET (C-MET)酪氨酸激酶 |
| 英文名稱 | LY2801653 |
| 英文同義詞 | LY2801653;N-(3-fluoro-4-((1-Methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-Methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxaMide;N-[3-Fluoro-4-[[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarboxamide;LY2801653(Merestinib);N-(3-Fluoro-4-((1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-;Merestinib(LY 2801653);N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1h-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide;CS-685 |
| CAS號 | 1206799-15-6 |
| 分子式 | C30H22F2N6O3 |
| 分子量 | 552.53 |
| EINECS號 | 806-589-8 |
| 相關類別 | 僅用于科研;小分子抑制劑;抑制劑;細胞生物學試劑;特殊化學品;API |
| Mol文件 | 1206799-15-6.mol |
| 結構式 |  |
梅沙替尼 性質
| 沸點 | 795.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥27.65 mg/mL；不溶于水； ≥5.02 mg/mL，乙醇溶液，溫和加熱和超聲波 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.83±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至黃色 |
| InChIKey | QHADVLVFMKEIIP-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)N(C2=CC=C(F)C=C2)C(C)=CC=C1C(NC1=CC=C(OC2C(C3=CNN=C3)=CC3=C(C=2)C=NN3C)C(F)=C1)=O |
Merestinib (LY2801653) 是一種2型ATP競爭型的慢抑制劑，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值為2 nM。藥效的停留時間為0.00132 min(-1)，t1/2為525 min。Merestinib (LY2801653) 還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其對應的IC50值分別為11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
| Target | Value |
|
DDR1
(Cell-based assay) | 0.1 nM |
|
AXL
(Cell-based assay) | 2 nM |
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Met
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
MKNK1/2
(Cell-based assay) | 7 nM |
|
FLT3
(Cell-based assay) | 7 nM |
LY2801653在體外對MET信號通路依賴的細胞散射和細胞增殖具有作用。相比于在那些沒有過表達MET的細胞系來說，在過表達MET（MET基因擴增）的細胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能對13種突變型MET（單點突變）具有活性作用，對其他幾種酪氨酸激酶受體也發(fā)揮有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，對絲氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460細胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50為35.2±6.9 nM，在S114細胞中，IC50為59.2 nM。
在擴增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、過表達MET（H441）的異種移植物模型中，LY2801653具有有效的抗腫瘤活性和血管正?；Y280165能在異種移植腫瘤中誘導血管的正?；谒芯康膭游锬Ｐ椭校琇Y2801653在小鼠中的消除半衰期最短，為2.9小時，而在非人類靈長類動物中為14.3小時。 目前，LY2801653作為抗晚期癌癥的檢測藥物，正處于臨床1期的研究。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-15514 | 梅沙替尼 Merestinib | 1206799-15-6 | 1 mg | 300元 |
| 2026/06/05 | HY-15514 | 梅沙替尼 Merestinib | 1206799-15-6 | 5mg | 750元 |