熊果葉提取物以杜鵑花科植物熊果的干燥葉為原料提取的活性成分，主要成分為熊果苷、熊果酸。熊果苷具有抗菌、鎮(zhèn)咳、利尿等多種藥理活性外，還是人黑色素細(xì)胞中酪氨酸酶的抑制劑, 熊果苷能有效地抑制皮膚中的生物酪氨酸酶(tyrosinase)活性, 阻斷黑色素的形成,通過自身與酪氨酶直接結(jié)合, 加速黑色素的分解與排泄, 從而減少皮膚色素沉積, 祛除色斑和雀斑, 是目前國內(nèi)外常用于美白化妝品中的主要原料, 國際上已有多個國家將熊果苷應(yīng)用到化妝品中。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。【基源】為杜鵑花科植物熊果的干燥葉。
【生態(tài)分布】 原產(chǎn)歐洲及美洲，現(xiàn)在北半球直至北極都已歸化，生于大樹下、荒地和草原的潮濕地帶。
【植物形態(tài)】 低矮常綠灌木，株高至50cm。具長的蔓生莖。葉亮綠色，上表面有光澤，葉小，單葉，互生，倒卵形，質(zhì)地硬且厚?；ㄐ?，鈴狀，粉紅色。紅色的漿果，小而有光澤?；ㄆ?～6月，果熟期秋季。

圖1為熊果葉葉的主要成分為氫醌衍生物(含量7%～9%，主要為熊果苷)、多酚類鞣質(zhì)(達(dá)15%，主要為沒食子鞣質(zhì)、逆沒食子酸鞣質(zhì)、兒茶酚及花色素衍生物)、酚酸(約0.25%)、黃酮(1.3%)等。還含有三萜類化合物、揮發(fā)油(少量)和蠟。

圖2為熊果苷結(jié)構(gòu)式1.抗氧化作用
熊果酸是一個較強(qiáng)的抗氧化劑, 抗氧化作用對人體抗衰老和皮膚祛斑、祛色素、美容都有積極作用, 可應(yīng)用于美容護(hù)膚產(chǎn)品。熊果酸能明顯地捕獲O2-, 在肝微粒體和P45O單胺氧化酶系中對脂質(zhì)過氧化均顯示較強(qiáng)的抑制作用。
2.抗腫瘤作用
熊果酸具有突出的抗腫瘤作用, 其抗腫瘤譜廣, 對腫瘤形成生長各階段具有預(yù)防和抑制作用。它對多種致癌、促癌物有抵抗作用, 從而抑制癌變的形成;對多種惡性腫瘤細(xì)胞有明顯細(xì)胞毒作用, 且對多種腫瘤細(xì)胞體內(nèi)、外均有抑制作用, 并可以減少放、化療之后對造血系統(tǒng)的不良損害。其防癌抗癌作用已引起重視?？梢灶A(yù)見, 熊果酸可能會成為很有前途的抗腫瘤新藥之一。
3.對肝炎的作用
熊果酸對急性實驗性肝損傷有明顯的保護(hù)作用, 臨床表現(xiàn)為血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶含量下降、肝細(xì)胞變性、壞死明顯減輕, 可迅速恢復(fù)肝功能的作用, 具有見效快、療程短、效果穩(wěn)定的特點。經(jīng)臨床驗證, 熊果酸可有效治療病毒性肝炎, 是抗病毒性肝炎藥的主要活性成分。熊果酸在制備治療病毒性肝炎藥物中不論單獨使用, 還是與其它藥物配合使用, 只要制備成藥品或保健藥品均具有顯著治療病毒性肝炎的作用。
4.抗菌抗病毒作用
熊果酸能導(dǎo)致細(xì)胞生存能力下降, 能抑制G+和G-菌以及抑制真菌生長。對殺滅和抑制變形鏈球菌組及牙周病原菌具有明顯的效果。熊果酸能抑制HIV-1蛋白酶活性, 增強(qiáng)免疫功能, 發(fā)揮抗HIV的作用。
5.美白去色素作用
熊果苷具有美白活性, 其美白機(jī)理為熊果苷對酪氨酸酶產(chǎn)生競爭性及可逆性抑制, 從而阻斷多巴及多巴醌的合成, 進(jìn)而抑制黑色素的生成, 從而達(dá)到美白效果。但熊果苷不影響酪氨酸酶的表達(dá)和合成。此外, 熊果酸還具有抗瘧作用, 能使瘧原蟲的增殖明顯減少；降血壓、抗高血脂、促利尿和降血糖活性等作用；對精子具有一定的毒性, 可作為避孕藥。
6.其他作用
研究表明，熊果葉甲醇提取物(濃度50%)對酪氨酸酶有抑制作用。熊果苷具有抗菌、利尿、收斂、抗炎等功效。在泌尿道中生成了氫醌苷原及代謝產(chǎn)物。此外，熊果酸具有利尿功效，單寧酸具有很強(qiáng)的收斂作用，有防癌、抗癌功效，尿囊素能有效的抗皮膚潰瘍。有研究表明熊果苷在弱酸性條件下很容易水解產(chǎn)生D-葡萄糖和對苯二酚, 從而推測進(jìn)入人體熊果苷將可能在胃酸條件下水解生成對苯二酚。近年來, 對苯二酚對人體健康影響已得到廣泛研究討論, 而熊果苷被吸收后會被還原成對苯二酚, 進(jìn)而以對苯二酚形式對機(jī)體產(chǎn)生傷害, 已經(jīng)成為熊果苷安全性研究的新思路。