NVP-HDM201
| 中文名稱 | NVP-HDM201 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (S)-5-(5-氯-1-甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-2-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)-1-異丙基-5,6-二氫吡咯并[3,4-D]咪唑-4(1H)-酮;化合物NVP-HDM 201;思瑞德林;化合物NVP-HDM 201,10 MM DMSO 溶液;HDM-201;NVP-HDM-201;HDM-201 (NVP-HDM 201;NVP HDM201;Siremadlin);Siremadlin (HDM201) :思瑞德林;Siremadlin (HDM201) :思瑞德林 |
| 英文名稱 | Siremadlin |
| 英文同義詞 | (6S)-5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one;Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-, (6S)-;Siremadlin (NVP-HDM201);NVP-HDM201;CS-2613;CS-2787;HDM201; HDM 201; HDM-201; NVP-HDM201; NVP-HDM-201; NVP-HDM 201;(S)-5-(5-chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)-1-isopropyl-5,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one |
| CAS號 | 1448867-41-1 |
| 分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
| 分子量 | 555.41 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 1448867-41-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
NVP-HDM201 性質(zhì)
| 沸點 | 736.5±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：≥ 56.75 mg/mL（102.18 mM） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 1.33±0.29(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | AGBSXNCBIWWLHD-FQEVSTJZSA-N |
| SMILES | C1(C2=CN=C(OC)N=C2OC)=NC2C(=O)N(C3=CC(Cl)=CN(C)C3=O)[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)C=2N1C(C)C |
HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對Mdm2的選擇性是對Mdm4的1000倍以上。
| Target | Value |
|
p53/MDM2 interaction
() |
HDM201與Mdm2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞兩個蛋白之間的相互作用，從而導致p53通路的激活。在人源p53野生型的腫瘤細胞中，HDM201能夠誘導強效的、依賴于p53的細胞周期阻滯和凋亡。在多種癌癥細胞系中，HDM201具有高選擇性。
在動物模型中，HDM201具有良好的藥代動力學、藥效學特性和口服生物利用度。在多種攜有野生型p53的人類癌癥移植瘤模型中，用多種劑量時間表給藥，能夠引起依賴于p53的藥效生物標志物快速、持續(xù)的激活，從而腫瘤消退。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8606 | NVP-HDM201 HDM201 (Siremadlin) | 1448867-41-1 | 1mg | 877.07元 |
| 2026/07/06 | S8606 | HDM201 (Siremadlin) | 1448867-41-1 | 5mg | 2678.65元 |