JTC-801是一種選擇性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受體樣1受體）拮抗劑，IC50為94 nM，微弱抑制受體δ， κ和μ。

Target	Value
Opioid receptor-like1 (ORL1)	94 nM

JTC-801對ORL1受體(K _i = 8.2 nM)比對μ-，κ-，和δ-阿片受體分別表現(xiàn)出12.5-，129-，和1055-倍的選擇性。在表達(dá)人ORL1受體的HeLa 細(xì)胞中，JTC-801不會抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP積累，同時會阻止痛敏肽對環(huán)AMP積累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。在大鼠大腦皮層，JTC-801抑制ORL1受體，IC50為472 nM，抑制μ-受體，IC50為1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽對毛喉素誘導(dǎo)的環(huán)AMP積累的抑制，在表達(dá)ORL1受體的HeLa細(xì)胞中，IC50為2.58 μM。

JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服給藥拮抗小鼠體內(nèi)痛敏肽誘導(dǎo)的痛覺超敏，并在小鼠的電熱板測試和大鼠的福爾馬林測試中表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛效果。在小鼠電熱板測試中，JTC-801延長逃避反應(yīng)潛伏期(ERL)或暴露的熱刺激，最低有效劑量為0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福爾馬林測試中，JTC-801減少第一和第二期疼痛響應(yīng)，MED 為0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。 JTC-801劑量依賴性正?；療岽碳こ纷銤摲?PWL)。雖然JTC-801不會抑制慢性壓迫性神經(jīng)損傷(CCI)-誘導(dǎo)的骨礦物質(zhì)含量(BMC)和骨礦物質(zhì)密度(BMD)減少，但是它會抑制破骨細(xì)胞的增加。 L5/L6脊髓神經(jīng)結(jié)扎誘發(fā)的觸覺疼痛超敏會被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801給藥劑量依賴性逆轉(zhuǎn)。此外，全身JTC-801給藥降低脊髓(薄片 I/II)灰質(zhì)后角的Fos-樣免疫反應(yīng)性。 JTC-801產(chǎn)生劑量依賴性機(jī)械且完全的抗痛覺超敏作用，ED50分別為0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。