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  2. Anti-infection
  3. Bacterial Antibiotic
  4. Orbifloxacin

Orbifloxacin 是一種可口服的抗生素 (Antibiotic)。Orbifloxacin 可破壞細(xì)菌 (Bacterial) DNA 的復(fù)制與增殖，抑制細(xì)菌生長并發(fā)揮殺菌活性。Orbifloxacin 可抑制犬源大腸桿菌和銅綠假單胞菌分離株的生長。Orbifloxacin 可用于細(xì)菌感染的相關(guān)研究。

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Orbifloxacin

Orbifloxacin Chemical Structure

CAS No. : 113617-63-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

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3.  試用裝只面向終端客戶。

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Other Forms of Orbifloxacin:

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生物活性

Orbifloxacin is an orally administrable Antibiotic. Orbifloxacin disrupts the replication and proliferation of Bacterial DNA, inhibits bacterial growth and exerts bactericidal activity. Orbifloxacin inhibits the growth of canine-derived E. coli and Pseudomonas aeruginosa isolates. Orbifloxacin is used in research related to bacterial infections[1][2][3][4].

IC50 & Target

Quinolone

 

體外研究
(In Vitro)

Orbifloxacin (0.015-4.0 μg/mL; up to 7 days) 可抑制 Piscirickettsia salmonis LF-89 VR-1361 的生長，與未處理對照組相比，其生長抑制作用在整個(gè) 7 天孵育期內(nèi)持續(xù)存在[1]。
Orbifloxacin (0.1×-4× MIC;0-24 h) 可抑制金黃色葡萄球菌 ATCC 29213 和 ATCC 43300 的生長，其 MIC 分別為 0.5, 4 mg/L，誘導(dǎo)濃度依賴性的抗生素后效應(yīng) (PAE) 和抗生素后亞 MIC 效應(yīng) (PA-SME)[2]。
Orbifloxacin (twice the MIC; 1 h) 可在犬源臨床分離大腸桿菌中誘導(dǎo)產(chǎn)生平均時(shí)長為 0.29 h 的 PAE，在犬源臨床分離銅綠假單胞菌中誘導(dǎo)產(chǎn)生平均時(shí)長為 0.37 h 的 PAE[3]。
Orbifloxacin (0.1×MIC-0.3×MIC) 可在犬源臨床分離株大腸桿菌(平均 0.55 至 2.03 h) 和銅綠假單胞菌(平均 1.04 至 2.47 h) 中誘導(dǎo)濃度依賴性 PA-SMEs[3]。
Orbifloxacin (0.016-16 mg/L; 18 h) 可分別在 0.5 mg/L 和 1 mg/L 濃度下抑制 50% 和 90% 分離自家犬皮膚及耳部感染的臨床中間葡萄球菌菌株的可見生長[4]。
Orbifloxacin (0.063-4 mg/L; 1-24 h) 對金黃色葡萄球菌 ATCC 29213 表現(xiàn)出濃度依賴性殺菌活性，對中間葡萄球菌膿皮病分離株表現(xiàn)出時(shí)間依賴性殺菌活性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
藥代動(dòng)力學(xué)
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Tmax Cmax AUC0-last AUC0-∞ Vd/F CL/F MRT0-last F Vd CL
Mice[2] 2.5 mg/kg i.v. 1.09 h 0.08 h 1.96 mg/L 1.72 μg·h/mL 1.74 μg·h/mL / / 1 h / 2.28 L/kg 1.47 L/h/kg
Mice[2] 5 mg/kg i.v. 1.12 h 0.08 h 3.78 mg/L 4.78 μg·h/mL 4.86 μg·h/mL / / 1.29 h / 1.67 L/kg 1.04 L/h/kg
Mice[2] 20 mg/kg i.v. 2.08 h 0.08 h 8.84 mg/L 17.06 μg·h/mL 17.09 μg·h/mL / / 1.84 h / 3.64 L/kg 1.20 L/h/kg
Mice[2] 80 mg/kg i.v. 1.95 h 0.19 h 21.8 mg/L 54.94 μg·h/mL 54.98 μg·h/mL / / 3.17 h / 4.18 L/kg 1.48 L/h/kg
Mice[2] 2.5 mg/kg i.m. 1.36 h 0.25 h 1.45 mg/L 1.73 μg·h/mL 1.77 μg·h/mL 2.96 L/kg 1.47 L/h/kg 1.14 h 99.9 % / /
Mice[2] 5 mg/kg i.m. 1.42 h 0.22 h 4.18 mg/L 5.12 μg·h/mL 5.15 μg·h/mL 2.00 L/kg 0.98 L/h/kg 1.31 h 107.5 % / /
Mice[2] 20 mg/kg i.m. 2.24 h 0.25 h 9.03 mg/L 18.80 μg·h/mL 18.85 μg·h/mL 3.60 L/kg 1.14 L/h/kg 1.94 h 109.2 % / /
Mice[2] 80 mg/kg i.m. 2.02 h 0.25 h 27.13 mg/L 53.94 μg·h/mL 53.98 μg·h/mL 4.43 L/kg 1.52 1.74 h 98.2 % / /
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Orbifloxacin (2.5-80 mg/kg; i.m.; twice daily; 24 h) 具有 AUC24h/MIC 比值 (R2 > 0.98)，該比值可強(qiáng)烈預(yù)測其體內(nèi)抗 S. aureus 的抗菌效力，其中抑菌活性的目標(biāo)比值為 33.78-37.79 h，實(shí)現(xiàn) 3-log10 細(xì)菌清除的目標(biāo)比值為 179.43-217.47 h[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c (specific-pathogen-free, 6 weeks old, both sexes, 18 to 20 g, neutropenic thigh infection model induced via intraperitoneal cyclophosphamide)[2]
Dosage: 2.5 mg/kg ; 5 mg/kg ); 20 mg/kg; 80 mg/kg
Administration: i.m.; twice daily; 24 hours
Result: Partially inhibited bacterial growth over 24 hours at total daily doses of 5 and 10 mg/kg.
Inhibited bacterial replication at a total daily dose of 40 mg/kg.
Reduced the bacterial load in the thigh by a maximum of 3.12 log10 over 24 hours at a maximum total daily dose of 160 mg/kg.
分子量

395.38

Formula

C19H20F3N3O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

奧比沙星
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (15.18 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕?

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