1005407-76-0
中文名稱
GSK 1842799
英文名稱
GSK 1842799
CAS
1005407-76-0
分子式
C22H29F6N3O4S
分子量
545.54
MOL 文件
1005407-76-0.mol
1005407-76-0 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
概述
GSK1842799 是一種烷基取代的雙芳基氨基醇，是一種針對(duì)多發(fā)性硬化癥 (MS) 開發(fā)的選擇性 S1P1 調(diào)節(jié)劑。磷酸化后，GSK1842799-P 表現(xiàn)出亞納摩爾級(jí) S1P1 激動(dòng)劑活性，選擇性比 S1P3 高 1000 多倍。該化合物口服生物利用度良好，體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 時(shí)淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)顯著減少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 劑量與 FTY720 功效相當(dāng)，在食蟹猴中達(dá)到與 FTY-720 磷酸鹽相當(dāng)?shù)难獫{水平。憑借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理學(xué)，GSK1842799 進(jìn)入了進(jìn)一步的臨床開發(fā)階段。