1035199-04-2
英文名稱
ON044580
CAS
1035199-04-2
1035199-04-2 結(jié)構(gòu)式
常見問(wèn)題列表
概述
ON044580 是一種 α-苯甲酰苯乙烯基芐基硫醚，是有效的，非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 JAK2 抑制劑，對(duì) WT 和 V617F 突變型 JAK2 的 IC50 分別為 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通過(guò)結(jié)合 JAK2 的 STAT-5 結(jié)合域或結(jié)合變構(gòu)位點(diǎn)來(lái)抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 陽(yáng)性白血病細(xì)胞中發(fā)揮抗增殖作用，也可以有效誘導(dǎo) Imatinib (HY-15463) 耐藥慢性粒細(xì)胞白血病 (CML) 細(xì)胞凋亡。ON044580 還抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突變形式。ON044580 有用于以異常 JAK/STAT 信號(hào)為特征的骨髓增生性疾病的研究。