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1039455-84-9

中文名稱 COTI-2
英文名稱 COTI-2
CAS 1039455-84-9
分子式 C19H22N6S
分子量 366.48
MOL 文件 1039455-84-9.mol
更新日期 2026/06/02 12:03:25
1039455-84-9 結構式 1039455-84-9 結構式

基本信息

中文別名
化合物COTI2
N'-(6,7-二氫喹啉-8(5H)-亞基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼
英文別名
COTI-2
COTI-2
COTI 2
COTI2
1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide

物理化學性質(zhì)

儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度≤1mg/ml in DMSO;2.5mg/ml in dimethyl formamide
形態(tài)結晶固體
顏色Light yellow to yellow

圖譜信息

COTI-2價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/03/03S8580COTI-2
COTI-2
1039455-84-95mg876.52元
2026/03/03S8580COTI-2
COTI-2
1039455-84-925mg2924.32元
2025/12/22HY-19896COTI-21039455-84-91 mg340元

常見問題列表

生物活性
COTI-2是一種具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突變型p53的激活劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點
TargetValue
p53 mutants
()
體外研究

COTI-2可促進突變型p53的重折疊、修復野生型p53的功能。在納摩爾濃度下,COTI-2對各種人源腫瘤細胞系具有活性作用,通過凋亡誘導細胞死亡。COTI-2對200多種癌癥中主要信號通路中的激酶沒有顯著抑制作用,不抑制Hsp90的ATPase活性。

體內(nèi)研究
對移植有HT-29細胞的人源結直腸異種移植瘤模型進行COTI-2給藥,給藥濃度為10 mg/kg,可抑制腫瘤生長。濃度低至3 mg/kg的COTI-2還可顯著地抑制SHP-77 SCLC異種移植瘤的腫瘤生長。此外,它還可延遲U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生長。COTI-2在體內(nèi)的毒副作較少,安全性較高。COTI-2可選擇性地靶向多種人源癌細胞(正如體外實驗所證明),而對正常細胞的毒害作用少。
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