105355-27-9
中文名稱
匹格列酮
英文名稱
Pioglitazone
CAS
105355-27-9
分子式
C19H20N2O3S
分子量
356.44
MOL 文件
105355-27-9.mol
更新日期
2026/05/13 17:35:53
105355-27-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-(4-(2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基)芐基)噻唑烷-2,4-二酮 英文別名
Pioglitazone5-[[4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
5-({4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl}Methyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
所屬類別
生物化工：PPAR 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
形態(tài)solid
InChI1S/C19H20N2O3S/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23)
InChIKeyHYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(N1)C(SC1=O)CC(C=C2)=CC=C2OCCC(N=C3)=CC=C3CC
常見問題列表
藥物動(dòng)力學(xué)
匹格列酮口服后，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為2小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的吸收率，但Tmax延遲3～4小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率大于99%。經(jīng)肝臟代謝后，轉(zhuǎn)化成硫酸化衍生物，能非競爭性地抑制線粒體及微粒體乙酰膽堿酯酶的活性，可減少生成甘油三酯。適應(yīng)癥
匹格列酮對于2型塘尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。作用與用途
匹格列酮為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個(gè)胰島素促分泌藥。其作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過癢化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ]，PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的血糖。