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1096708-71-2

中文名稱 6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文名稱 6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide
CAS 1096708-71-2
分子式 C17H12Cl2F3N7O2S
分子量 506.29
MOL 文件 1096708-71-2.mol
更新日期 2026/05/28 12:19:49
1096708-71-2 結(jié)構(gòu)式 1096708-71-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
RAF抑制劑(MLN 2480)
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文別名
CS-2188
BIIB-024
MLN 2480
TAK-580(MLN-2480)
MLN2480 (BIIB-024)
BIIB-024
MLN2480
MLN-2480
(R)-2-(1-(6-Amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyrid
(R)-2-(1-(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxamide
6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide
4-Pyrimidinecarboxamide, 6-amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點197-199oC
沸點585.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.640
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)10.07±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
InChIKeyVWMJHAFYPMOMGF-ZCFIWIBFSA-N
SMILESC1=NC(N)=C(Cl)C(C(N[C@@H](C2=NC=C(C(NC3=NC=C(Cl)C(C(F)(F)F)=C3)=O)S2)C)=O)=N1
MLN2480價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-15246Tovorafenib1096708-71-21 mg495元
2026/06/05HY-15246Tovorafenib1096708-71-22 mg841元
2026/06/05HY-15246Tovorafenib1096708-71-25 mg1246元

常見問題列表

生物活性
MLN2480 (BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。
靶點
TargetValue
Raf
體外研究

MLN2480在攜帶有BRAF和一些RAS突變的臨床癌癥模型中抑制MAPK信號通路。MLN2480在低濃度下激活磷酸化MEK,但在高濃度下會抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在體外實驗中,MLN2480和TAK-733(MEK變構(gòu)抑制劑)在細胞增殖檢測中結(jié)合使用,結(jié)果證明這兩種小分子化合物具有增效活性。除此之外,Western blot分析證明MLN2480抑制由于TAK-733處理所造成的負反饋MEK激活,從而更有效、一致抑制地抑制MAPK信號通路。MLN2480對PARK的抑制作用則較弱。

體內(nèi)研究
MLN2480在黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗腫瘤活性。MLN2480(37.5 mg/kg)在腫瘤異種移植模型中耐受性良好,MLN-2480(12.5 mg)與TAK-733 (1 mg/kg)的結(jié)合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效,但其單藥治療的作用極其微弱。
"1096708-71-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
719-59-5
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