109826-27-9
中文名稱
CGS 9343B
英文名稱
CGS 9343B
CAS
109826-27-9
分子式
C26H28N4O2.C4H4O4
分子量
544.605
MOL 文件
109826-27-9.mol
109826-27-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T17282 英文別名
KW-5617Zy-17617B
CGS 9343B
Zaldaride maleate
Zaldaride·maleic acid
1,3-Dihydro-1-[1-[(4-methyl-4H,6H-pyrrolo[1,2-a][4,1]benzoxazepin-4-yl)methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-onemaleate
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)189-190°
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
InChIKeyNGODOSILXOFQPH-BTJKTKAUSA-N
SMILESOC(=O)\C=C/C(O)=O.CC4(CN1CCC(CC1)N2C(=O)Nc3ccccc23)OCc5ccccc5-n6cccc46
CGS 9343B價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/06/05 | HY-105118A | Zaldaride maleate | 109826-27-9 | 1 mg | 1664元 |
| 2026/06/05 | HY-105118A | CGS 9343B Zaldaride maleate | 109826-27-9 | 5mg | 4160元 |
| 2024/08/19 | HY-105118A | CGS 9343B Zaldaride maleate | 109826-27-9 | 10 mg | 8100元 |
常見問題列表
生物活性
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一個(gè)有效的、有口服活性的、選擇性的鈣調(diào)蛋白 (calmodulin) 的抑制劑，可抑制鈣調(diào)蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性，IC50 值為 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素誘導(dǎo)的 ER 轉(zhuǎn)錄激活，可逆地阻斷 PC12 細(xì)胞中電壓激活的的 Na+、Ca2+和 K+電流，抑制 nAChR。靶點(diǎn)
IC50: 3.3 nM (calmodulin).
體內(nèi)研究
Zaldaride maleate (KW 5617, P.O., 3 mg/kg) ameliorates the diarrhea in the 16, 16-dimethyl prostaglandin E 2 model.
| Animal Model: | Male Sprague-dawley rats neighing 193-265 g. |
| Dosage: | 3-100 mg/kg. |
| Administration: | P.O.. |
| Result: |
KW-5617 at 3 to100 mg/kg 60 min before DMPGE2 challenge, significantly ameliorated the DMPGE-induced diarrhea, when this drug at 100 mg/kg (p.o. significantly reduced fecaevacuation.
Pretreatment with KW-5617 at 3 to 10 mg/kg (p.o.) significantly delayed the onset of diarrhea, and this drug at 30 and 100 mg/kg (p.o. ) reduced or abolished the incidence of diarrhea. |