11031-11-1
11031-11-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
博萊霉素萊博霉素
萊博霉素/博來霉素/來博霉素/-20℃避光
英文別名
ZEOCINZEOCINE
phleomycin D1
Zeocin (Phleomycin D1, zeomycin)
Bleomycinamide, N1-[4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]-7,8-dihydro-
(7R)-N1-[4-[[Amino(imino)methyl]amino]butyl]-7,8-dihydrobleomycinamide
常見問題列表
糖肽抗生素
博萊霉素（Bleomycin，BLM）為細(xì)周期非特異性藥物，是一類水溶性堿性糖肽抗生素混合物，是兩種主要成分構(gòu)成的混合物，博萊霉素A2（55-70%）和B2（25-32%）。此外，還有平陽霉素（Pinyangmycin，BLM A5）、博安霉素（Boanmycin, BLM A6）等。1966年，日本微生物學(xué)家梅澤賓夫首先從輪枝鏈霉菌(Streptomyces vertillus)中分離到BLM。1969年，日本BLM，在日本授權(quán)為抗腫瘤藥物。
1973年，日本BLM獲美國FDA許可用于臨床。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了十余種博來霉素的天然成分，這些組分的機(jī)構(gòu)之間僅在其氨基取代側(cè)鏈上有所差別。
1969年，我國宋愛蘭等專家，在溫州平陽的南雁蕩山仙姑洞前的土壤中分離出一株鏈霉菌（編號72），被取名為“爭光霉素”，科研人員發(fā)現(xiàn)爭光霉素與日本博萊霉索成分和作用相近，對鱗癌療效更好，肺毒性反而低些。為了紀(jì)念這個菌種的產(chǎn)生地，后將爭光霉素更名為平陽霉素(Ping yang mycin)，也稱為博萊霉素A5（Bleomycin A5），是博萊霉素家族成員之一。其產(chǎn)生菌定名為“輪枝鏈霉菌平陽變種(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年，國家食品藥品監(jiān)督管理（SFDA）授權(quán)平陽霉素用于臨床。
化學(xué)結(jié)構(gòu)
博萊霉素家族各組分的分子量約為1500左右，結(jié)構(gòu)上分為金屬結(jié)合域、比噻唑尾狀區(qū)域（DNA結(jié)合域）、雙糖區(qū)域和連接區(qū)域。BLM各組分都有相同的核心結(jié)構(gòu)，但是在糖鏈的修飾和帶正電荷的氨基取代側(cè)鏈尾部（R）不大相同。