鹽酸氨柔比星 (amrubicin hydrochloride)， 化學(xué)名為 (7S,9S)-9-乙?；?-9- 氨基 -7-[(2S,4S,5R)- 4,5-二羥基氧雜環(huán)己烷 -2- 基 ] 氧基 -6,11- 二羥基 - 7,8,9,10- 四氫 - 并四苯 -5,12- 二酮鹽酸鹽，是由日本住友制藥株式會(huì)社 (Dainippon Sumi tomo Pharma) 開(kāi)發(fā)的以 9-位氨基和糖結(jié)構(gòu)為特征的、化學(xué)全合成的新型蒽環(huán)霉素類抗惡性腫瘤藥物。

鹽酸氨柔比星與蒽環(huán)類藥物多柔比星的作用機(jī)制略有不同，它及其代謝物氨柔比星醇 (amrubicinol) 主要通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ 的活性，最終導(dǎo)致 DNA 的斷裂，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。

(R)-2- 乙?；?-2- 乙酰胺基 -5,8- 二甲氧基 -1,2,3,4- 四氫萘 (2) 與鄰苯二甲酸酐經(jīng)傅 - 克?；螅苯右砸叶紴槿軇┻M(jìn)行縮酮保護(hù)，再經(jīng)光化環(huán)合得 (4S,14S)-(+)-4-[1,1-( 亞乙基二氧基 )- 乙基 ]-4,5- 二氫 -6,13- 二羥基 -4,14- 亞甲基 -2- 甲基 -14H- 蒽并 [3,2-f][1,3] 噁吖辛因 -7,12- 二酮。然后采用氫溴酸 / 乙酸溶液代替稀硫酸作催化劑進(jìn)行脫保護(hù)得 (+)-9- 氨基 -4-去甲氧基-9- 去氧柔紅霉素酮，反應(yīng)溫度由 80 ℃降低至 50 ～ 55 ℃， 反應(yīng)時(shí)間由 30 h 縮短至 4 h。采用三氟甲磺酸三甲基硅酯 (TMSOTf) 代替價(jià)昂的三氟甲磺酸銀，再和 1,3,4- 三 -O- 乙酰 基 -2- 脫氧 -β-D- 吡喃核糖進(jìn)行糖苷化反應(yīng)，降低了生產(chǎn)成本。然后經(jīng)碳酸鉀脫乙?；?、成鹽反應(yīng)，并經(jīng)工藝控制 ( 反應(yīng) 體系 pH 1.3 ～ 1.8，析晶時(shí)間 >3 h) 得到目標(biāo)化合物的熱力學(xué)穩(wěn)定性較好的 β- 晶型。