1112968-42-9
中文名稱
MRX-I
英文名稱
MRX-I
CAS
1112968-42-9
分子式
C18H15F3N4O4
分子量
408.33
MOL 文件
1112968-42-9.mol
更新日期
2026/08/03 11:06:17
1112968-42-9 結構式
基本信息
中文別名
化合物 T28109 英文別名
MRX-ILascufloxacin
Contezolid (MRX I)
4(1H)-Pyridinone, 2,3-dihydro-1-[2,3,6-trifluoro-4-[(5S)-5-[(3-isoxazolylamino)methyl]-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-
物理化學性質
沸點610.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.528±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（輕微）、DMSO（非常輕微）
酸度系數(shù)(pKa)1.86±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C18H15F3N4O4/c19-12-7-13(15(20)16(21)17(12)24-4-1-10(26)2-5-24)25-9-11(29-18(25)27)8-22-14-3-6-28-23-14/h1,3-4,6-7,11H,2,5,8-9H2,(H,22,23)/t11-/m0/s1
InChIKeySULYVXZZUMRQAX-NSHDSACASA-N
SMILESC1N(C2=C(F)C=C(N3C[C@H](CNC4C=CON=4)OC3=O)C(F)=C2F)C=CC(=O)C1
常見問題列表
描述
康替唑胺（商品名為Youxitai）是一種口服的氧唑烷酮類抗菌藥物，由上海MicuRx Pharmaceutical Co. Ltd.開發(fā)。康替唑胺旨在克服結構相似的利奈唑烷（linezolid）的骨髓抑制和單胺氧化酶（MAO）抑制限制。用途
康替唑胺用于治療由多重耐藥的革蘭氏陽性細菌引起的復雜皮膚和軟組織感染，包括對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）、對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌（MRSA）、化膿性鏈球菌、B組鏈球菌和對萬古霉素耐藥的腸球菌。合成方法
Pharmacia公司報道的合成方法首先是在多氟化硝基苯4.1和哌啶-4-酮4.2之間進行SNAr反應，得到4.3，收率很高（圖1.4）。硅烯醇醚生成4.4，再采用Tsuji方法得到α,β-不飽和酮，收率極高。隨后還原硝基得芳基胺4.5。用異丁基氯甲酸酯處理4.5后得到氨基甲酸酯4.6，再用光學純環(huán)氧化物4.7處理，得到噁唑烷酮4.8。將游離醇進行甲磺酰化，然后用N-Boc氨基異惡唑4.9進行取代，得到了保護了Boc的康替唑胺4.10。簡單地用酸去除Boc基團，即得到了康替唑胺（4）。