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1146944-35-5

中文名稱 化合物 KRC-108
英文名稱 KRC-108
CAS 1146944-35-5
分子式 C20H20N6O
分子量 360.41
MOL 文件 1146944-35-5.mol
1146944-35-5 結(jié)構(gòu)式 1146944-35-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 KRC-108
英文別名
KRC-108
2-Pyridinamine, 3-(2-benzoxazolyl)-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
KRC-108 is a multiple kinase inhibitor. KRC-108 is a potent inhibitor of Ron, Flt3 and TrkA as well as c-Met. KRC-108 inhibited oncogenic c-Met M1250T and Y1230D more strongly than wild type c-Met. The anti-proliferative activity of KRC-108 was measured by performing a cytotoxicity assay on a panel of cancer cell lines. The GI(50) values (i.e., 50% inhibition of cell growth) for KRC-108 ranged from 0.01 to 4.22 μM for these cancer cell lines. KRC-108 was also effective for the inhibition of tumor growth in human HT29 colorectal cancer and NCI-H441 lung cancer xenograft models in athymic BALB/c nu/nu mice. This molecule should serve as a useful lead for inhibitors targeting kinases and may lead to new therapeutics for the treatment of cancer. (source: Invest New Drugs. 2012 Apr;30(2):518-23. doi: 10.1007/s10637-010-9584-2. Epub 2010 Nov 16. ).

常見問題列表

概述
KRC-108 是一種具有口服活性的,氨基吡啶類多激酶抑制劑,對(duì) c-Met、c-Met M1250T、c-Met Y1230D、Ron、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分別為 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯、凋亡和自噬。KRC-108 在無胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 結(jié)直腸癌、NCI-H441 肺癌異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
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