115766-42-2

中文名稱 SQ 31844

英文名稱 SQ 31844

CAS 115766-42-2

分子式 C32H44N8O5

分子量 620.74

MOL 文件 115766-42-2.mol

115766-42-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 T26216

英文別名

844
SQ31
SQ 31
SQ-31
SQ 31844
(2S)-3-(1H-Imidazol-4-yl)-2-[[(2S)-2-(morpholinocarbonylamino)-3-phenylpropionyl]amino]-N-[(1S,2R)-1-cyclohexylmethyl-2-hydroxy-2-[(2,3-dihydro-1H-imidazol)-2-yl]ethyl]propanamide

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點1097.8±65.0 °C(Predicted)

密度1.294±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)12.45±0.20(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

SQ 31844 is a representatives of a novel class of renin inhibitors, the imidazole alcohols.

常見問題列表

概述

SQ 31844是一種腎素抑制劑，屬于咪唑醇類。這種化合物在其活性位點結(jié)合組中含有咪唑環(huán)，對靈長類腎素具有強(qiáng)大的體外抑制作用，但對大鼠、豬或狗的腎素則沒有作用。在清醒的、鈉缺失的食蟹猴中，這兩種化合物在0.001至1.0微摩爾/千克的劑量范圍內(nèi)，通過靜脈給藥，產(chǎn)生了與劑量相關(guān)的血漿腎素活性（PRA）抑制，并在最高劑量下觀察到完全抑制。然而，只有在靜脈給藥10微摩爾/千克或通過輸液給藥時，才會觀察到血壓的降低。在鈉充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子腎素給藥后動脈血壓和PRA的升高。當(dāng)化合物通過口服給藥50微摩爾/千克時，只有SQ 31844顯著抑制了PRA（80%）。綜上所述，咪唑醇類腎素抑制劑在體外對腎素有強(qiáng)大的抑制作用，并在體內(nèi)抑制PRA和降低動脈血壓。