1168092-22-5

中文名稱 G479; G 479

英文名稱 G-479

CAS 1168092-22-5

分子式 C16H15FIN5O4

分子量 487.22

MOL 文件 1168092-22-5.mol

1168092-22-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 G-479

英文別名

G-479
G479
G 479
Imidazo[1,5-a]pyrazine-6-carboxamide, N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.92±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)13.42±0.20(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

G-479 is an potent MEK inhibitor. Structurally, G-479 is an analogue of GDC-0623 (or so-call Me-Too drug). G-479 with polarity distributed throughout the molecule was shown improved bioactivity over GDC-0623 in many aspects.

常見問題列表

概述

G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50=14 μM) 的抑制劑。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖，IC50 分別為 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒體中表現(xiàn)出良好的代謝穩(wěn)定性，在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

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1168092-22-5

基本信息

物理化學(xué)性質(zhì)

應(yīng)用領(lǐng)域

常見問題列表