118702-11-7
118702-11-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T17095化合物 TIK-301
英文別名
PD-6735TIK-301
LY 156735
TIK 301,TIK301
Acetamide, N-[(2R)-2-(6-chloro-5-methoxy-1H-indol-3-yl)propyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)525.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)15.88±0.30(Predicted)
常見問題列表
生物活性
TIK-301 (PD-6735) 是一種氯化的褪黑激素衍生物，是一種有效的，高親和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受體激動劑，Ki 分別為 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 還是一種 5-HT2B/5-HT2C 受體拮抗劑，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障礙和其他晝夜節(jié)律障礙疾病的研究。靶點(diǎn)
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5-HT 2C Receptor
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5-HT 2B Receptor
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melatonin MT 1 0.081 nM (Ki) |
melatonin MT 2 0.042 nM (Ki) |
體內(nèi)研究
In male rats, TIK-301(at doses of 0.8 and 4.0 mg/kg/day) can reduce body weight, and without altering food intake.
The T
max
and half-life of TIK-301 is 1.1 hour and 1 hour, respectively.