2199-43-1

75-36-5

119647-69-7

在配備氬氣入口的雙頸圓底燒瓶中，將4.0 g (28.8 mmol) 吡咯-2-羧酸乙酯溶解于100 mL 1,2-二氯乙烷中。隨后，緩慢加入8.0 g 無水三氯化鋁。接著，在15分鐘內(nèi)逐滴加入4.4 mL (62 mmol) 乙酰氯溶于50 mL 1,2-二氯乙烷的溶液。反應混合物在室溫下攪拌1小時后，小心倒入200 g碎冰中進行水解。將混合物轉移至分液漏斗，分離有機相。水相用二氯甲烷（2 × 200 mL）萃取，合并的有機相依次用飽和碳酸氫鈉水溶液（1 × 100 mL）和去離子水（1 × 100 mL）洗滌。有機相經(jīng)無水硫酸鎂干燥后，減壓濃縮除去溶劑。通過硅膠柱色譜純化（洗脫劑：含1%甲醇的二氯甲烷溶液），得到4.0 g (收率76%) 目標產(chǎn)物4-乙?；?1H-吡咯-2-羧酸乙酯，為淺棕色粉末。

參考文獻：

[1] Heterocycles, 1988, vol. 27, # 8, p. 1855 - 1860

[2] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1996, vol. 44, # 1, p. 48 - 54

[3] Patent: US2003/229131, 2003, A1. Location in patent: Page 24