1208319-27-0
中文名稱
馬來酸奧拉替尼
英文名稱
Oclacitinib Maleate(PF-03394197)
CAS
1208319-27-0
分子式
C19H27N5O6S
分子量
453.51
MOL 文件
1208319-27-0.mol
更新日期
2026/06/08 10:46:01
1208319-27-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
馬來酸奧拉替尼奧拉替尼馬來酸
奧拉替尼馬來酸鹽
馬來酸奧拉替尼(愛波克)
英文別名
Oclacitinib MaleateN-methyl-1-((1r,4r)-4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide Maleate
PF 03394197-11
olatinib maleate
Oclacitinib Meleate
Oclacitinib Maleate [VET]
Oclacitinib Maleate(PF-03394197)
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)
Oclacitinib maleate Good Supplier In China
N-methyl-1-[4-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)135 - 137°C
儲(chǔ)存條件-20°C, Inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超聲處理）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyVQIGDTLRBSNOBV-VQIYXBGXNA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N([C@@H]1CC[C@@H](CS(=O)(=O)NC)CC1)(C1N=CN=C2NC=CC=12)C |&1:9,12,r|
常見問題列表
概述
馬來酸奧拉替尼由美國碩騰公司(Zoetis)研發(fā)，屬于Janus激酶(JAK)抑制劑類藥物。
功效作用
馬來酸奧拉替尼通過抑制多種依賴于JAK1、JAK3酶活性的誘發(fā)瘙癢、炎癥的細(xì)胞因子，以及與過敏有關(guān)的細(xì)胞因子起作用。研究表明，奧拉替尼能快速、有效、安全地控制犬類由過敏性和變應(yīng)性皮炎引起的瘙癢。
合成
以N-芐基-N-甲基甲磺酰胺和1,4-環(huán)己二酮單乙二醇縮酮為起始原料，經(jīng)縮合、氯化、消除、加氫還原、水解、還原-胺化、縮合、脫芐基、成鹽得到最終產(chǎn)品。該路線第一步縮合需低溫反應(yīng)(＜-30℃)，且用到正丁基鋰，工業(yè)放大危險(xiǎn)性高；第三步加氫還原需高壓催化，存在安全隱患。第五步還原-胺化未提及反式和順式異構(gòu)體比例，后處理采用甲基叔丁基醚和水混合溶劑萃取得到馬來酸奧拉替尼。