1211877-36-9
1211877-36-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
(R)-MG132
MG-132(S,R,S)
Z-Leu-D-leu-leu-al
(S,R,S)-(-)-MG-132
Cbz-L-leu-D-leu-L-leu-H
N-[(Phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-D-leucinamide
D-Leucinamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2R)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
物理化學(xué)性質(zhì)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/06/05 | HY-13259C | N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲?；?3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 (R)-MG-132 | 1211877-36-9 | 5mg | 670元 |
| 2026/06/05 | HY-13259C | N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲?；?3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 (R)-MG-132 | 1211877-36-9 | 10mg | 953元 |
| 2026/06/05 | HY-13259C | N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲?；?3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺 (R)-MG-132 | 1211877-36-9 | 25 mg | 1550元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
Proteasome
(Cell-free assay) | 100 nM |
MG-132抑制20S 蛋白酶體ZLLL-MCA降解活性，IC50為100 nM，比ZLLal(IC50為110 μM)有效1000多倍。MG-132也會(huì)抑制鈣蛋白酶，IC50 為1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳濃度下誘導(dǎo)PC12細(xì)胞中神經(jīng)突增生，表現(xiàn)出高于ZLLal 500倍的效能。 MG-132 (10 μM) 通過抑制蛋白酶體介導(dǎo)的IκBα降解，有效抑制A549細(xì)胞中TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因轉(zhuǎn)錄，和IL-8蛋白質(zhì)釋放。 MG-132處理通過抑制26S蛋白酶體，有效誘導(dǎo)p53依賴性KIM-2細(xì)胞凋亡。不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132處理對26S蛋白酶體的糜蛋白樣(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制較弱，而相對于BzLLLCOCHO，MG-132能夠更有效誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(U266 和OPM-2)的細(xì)胞凋亡。 MG-132 (1 μM)通過激活A(yù)P-1家族成員c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌細(xì)胞敏感，這反過來抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。 MG-132顯著增強(qiáng)肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依賴性前列腺癌(AIPCa)細(xì)胞系的細(xì)胞代謝活性。
MG-132給藥有效恢復(fù)mdx小鼠骨骼肌纖維中肌萎縮蛋白，β-營養(yǎng)不良聚糖蛋白，α-營養(yǎng)不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表達(dá)水平和血漿膜定位，減少肌肉膜損傷，并改善肌肉萎縮癥的組織病理學(xué)信號。 MG-132治療通過下調(diào)肌肉特異性泛素連接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，顯著減少小鼠體內(nèi)固定化誘導(dǎo)的骨骼肌萎縮。