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1215868-94-2

中文名稱 化合物 AMG-8718
英文名稱 AMG-8718
CAS 1215868-94-2
分子式 C25H19FN4O3
分子量 442.44
MOL 文件 1215868-94-2.mol
1215868-94-2 結(jié)構(gòu)式 1215868-94-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 AMG-8718
英文別名
AMG-8718
AMG 8718 (AMG-8718
(4S)-7'-(2-fluoropyridin-3-yl)-3'-[2-(3-methyloxetan-3-yl)ethynyl]spiro[5H-1,3-oxazole-4,5'-chromeno[2,3-b]pyridine]-2-amine

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點673.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.82±0.20(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
AMG-8718 is a potent and orally efficacious BACE1 inhibitor. AMG-8718 produced robust and sustained reductions of CSF and brain Aβ levels in a rat pharmacodynamic model and exhibited significantly reduced potential for QTc elongation in a cardiovascular safety model. BACE1 (β-secretase, memapsin 2, Asp2) has emerged as a promising target for the treatment of Alzheimer's disease. BACE1 is an aspartic protease which functions in the first step of the pathway leading to the production and deposition of amyloid-β peptide (Aβ). BACE1 inhibition has direct implications in the Alzheimer's disease pathology without largely affecting viability.

常見問題列表

概述
AMG-8718 是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 BACE1 抑制劑,對 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分別為 0.0007 和 0.005 μM。AMG-8718 顯著降低 CSF 和大腦中的 Aβ40 水平。
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