1223498-69-8
中文名稱
BAY1000394
英文名稱
BAY 1000394
CAS
1223498-69-8
分子式
C18H21F3N4O3S
分子量
430.44
MOL 文件
1223498-69-8.mol
更新日期
2026/07/27 12:22:48
1223498-69-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物RONICICLIB 英文別名
RoniciclibBAY 1000394
BAY1000394 /BAY-1000394
BAY 1000394 (Roniciclib)
Roniciclib (BAY 1000394)
Roniciclib BAY1000394 BAY-1000394
Roniciclib (Synonyms: BAY 1000394)
CDK,Cyclin dependent kinase,BAY-1000394,inhibit,BAY1000394,Roniciclib,Inhibitor
(2R,3R)-3-((2-((4-(cyclopropanesulfonimidoyl)phenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)butan-2-ol
2-Butanol, 3-[[2-[[4-[[S(R)]-S-cyclopropylsulfonimidoyl]phenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-, (2R,3R)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)577.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: ≥ 250 mg/mL (580.80 mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
CDK抑制劑
Roniciclib（BAY1000394）是一種新型廣譜CDK抑制劑，具有強(qiáng)效的抗增殖活性。 此前已有研究表明roniciclib能抑制腫瘤細(xì)胞中的其CDK 1,2,3和4以及CDK 7和9。廣泛期小細(xì)胞肺癌預(yù)后很差，這項(xiàng)臨床試驗(yàn)評(píng)估roniciclib(口服CDK抑制劑)聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)一線化療方案治療廣泛期小細(xì)胞肺癌的療效，未接受過化療的小細(xì)胞肺癌患者1:1分配為兩組，一組接受5mg roniciclib(R)一日兩次口服，口服3日停藥4日，一組進(jìn)行安慰劑治療，兩組患者均同時(shí)接受標(biāo)準(zhǔn)化療(依托泊苷聯(lián)合順鉑或卡鉑)，化療每21天為一個(gè)周期，共重復(fù)6周期，化療后繼續(xù)接受roniciclib或安慰劑單藥治療。結(jié)果總數(shù)為140例患者入組該實(shí)驗(yàn)，roniciclib及安慰劑組各70例。結(jié)果顯示R藥物聯(lián)合化療組與安慰劑聯(lián)合化療組相比，中位OS 10.7個(gè)月vs10.7個(gè)月。結(jié)論對(duì)于廣泛期小細(xì)胞肺癌的患者在接受一線鉑類為基礎(chǔ)的化療同時(shí)添加roniciclib治療并不能提高療效而僅僅增加毒副作用。生物活性
Roniciclib 是具有口服活性的，細(xì)胞周期蛋白 (CDK) 的廣泛性抑制劑，其對(duì) CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值為 5-25 nM。