122841-12-7
中文名稱
硫酸頭孢噻利
英文名稱
Cefoselis sulfate
CAS
122841-12-7
分子式
C19H24N8O10S3
MDL 編號(hào)
MFCD00864819
分子量
620.63
MOL 文件
122841-12-7.mol
更新日期
2026/05/22 08:53:46
122841-12-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫酸頭孢噻利(6R,7R)-3-{[2,3-二氫-3-亞氨基-2-(2-羥乙基)-2H-吡唑-1-基]甲基}-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-甲酸硫酸鹽
英文別名
CEFOSELIS SULFATEFK 037
(6R-(6alpha,7beta(Z)))-7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-((2,3-dihydro-2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-1H-pyrazol-1-yl)methyl)-8-oxo-5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid sulfate
Winsef
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀硫酸頭孢噻利(122841-12-7)為類白色或淡黃白色結(jié)晶性粉末
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO : 100 mg/mL (161.12 mM; Need ultrasonic)H2O : 14.29 mg/mL (23.02 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyLZOLCSVRFKCSEM-GZRJWVSENA-N
SMILESS(O)(O)(=O)=O.C(C1=C(CS[C@]2([H])[C@H](NC(=O)/C(/C3=CSC(N)=N3)=N\OC)C(=O)N12)CN1C=CC(=N)N1CCO)(=O)O |&1:10,12,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)122841-12-7(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
頭孢噻利為第四代超廣譜頭孢菌素，可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中黏肽鏈的交叉連接，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁，使其不能形成完整的細(xì)胞，對(duì)金黃色葡萄球菌青霉素結(jié)合蛋白PBP-1、PBP-2和PBP-3均有較強(qiáng)的結(jié)合力，對(duì)耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌青霉素結(jié)合蛋白PBP-2的親和力強(qiáng)于頭孢匹羅。硫酸頭孢噻利對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷白菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌、志賀菌的活性是頭孢吡肟的2～8倍，是頭孢他啶的4～16倍。耐頭孢噻肟及頭孢他啶的肺炎克雷白菌對(duì)硫酸頭孢噻利高度敏感。硫酸頭孢噻利對(duì)銅綠假單胞菌有較高活性，優(yōu)于頭孢吡肟、頭孢他啶，但與頭孢匹羅相似。硫酸頭孢噻利對(duì)肺炎鏈球菌、ABC族鏈球菌、甲氧西西林敏感性金黃色葡萄球菌以及不產(chǎn)酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性優(yōu)于頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟和頭孢曲松。對(duì)溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌具有強(qiáng)大的抗菌作用，MIC90為0.06mg/L。對(duì)甲氧西西林耐藥性金黃色葡萄球菌（MRSA）具有良好的抗菌活性，MIC90為16mg/L，活性優(yōu)于大多數(shù)頭孢菌素類抗生素。
生物活性
Cefoselis (FK 037) 是一種抗生素。體外研究
Cefoselis濃度依賴性抑制GABA誘導(dǎo)的電流，IC50為185 mM。 Cefoselis對(duì)MSSA菌株具有良好的抗葡萄球菌活性，而對(duì)多重耐藥腸桿菌的活性與其他兩個(gè)化合物Cefepime和Cefpirome性相同。 Cefoselis劑量依賴性出現(xiàn)在腦細(xì)胞外液，與其血液水平成比例。 Cefoselis，一種新型腸道外頭孢菌素，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性需氧的臨床菌株具有活性。
體內(nèi)研究
在正常大鼠中，Cefoselis引起細(xì)胞外谷氨酸鹽濃度大幅提高。 Cefoselis (50 mg/動(dòng)物)誘導(dǎo)的抽搐被5-甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚烯-5,10-亞胺(MK-801)，diazepam和 phenobarbital預(yù)處理阻止，(ED(50)值(mg/kg) 分別為0.78，1.59和33.0)，但是不被carbamazepine或phenytoin影響。