122852-43-1
中文名稱
馬來(lái)酸阿洛司瓊
英文名稱
2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one (2Z)-2-butenedioate
CAS
122852-43-1
分子式
C17H18N4O.C4H4O4
分子量
410.423
MOL 文件
122852-43-1.mol
122852-43-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
馬來(lái)酸阿洛司瓊 英文別名
Alosetron (Z)-2-butenedioateGR 68755 ((Z)-2-butenedioate)
GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one (2Z)-2-butenedioate
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)160-162 °C
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
形態(tài)粉末
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一種高效、高選擇性的 5-HT3 受體 (5-HT3 receptor) 拮抗劑。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于腸易激綜合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻斷 5HT3 介導(dǎo)的豚鼠肌間和粘膜下神經(jīng)元的快速去極化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 減輕清醒或麻醉犬直腸擴(kuò)張的內(nèi)臟傷害性效應(yīng)。具有抗炎活性。靶點(diǎn)
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5-HT 3 Receptor
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體內(nèi)研究
Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.