122883-93-6
122883-93-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽
5-(2-(4-(Benzo[d]isothiazol-3-yl)piperazin-1-yl)ethyl)-6-chloroindolin-2-one hydrochloride
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one hydrochloride
5-[2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride
2H-Indol-2-one,5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,hydrochloride (1:1)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
Acute Tox. 3 Inhalation
Acute Tox. 3 Oral
Flam. Liq. 2
STOT SE 1
制備方法
往燒瓶中加入25ml水和6.91g碳酸鈉，攪拌使成溶液。加入4.68g5-(2-氯乙基)-6-氯-1,2-二氫-2H-吲哚-2-酮和4.90g3-哌嗪基-1,2-苯并異噻唑鹽酸鹽，在100℃回流14h，取樣進(jìn)行HPLC測(cè)試，繼續(xù)回流2h。然后冷卻至20℃，攪拌1h。過濾收集產(chǎn)物，盡量抽干，然后將其和25ml異丙醇一起攪拌少許，過濾收集產(chǎn)物，以小量異丙醇洗，真空干燥。得7.29g產(chǎn)物，收率92.1%，純度98.6%。
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/03/03 | S1444 | 5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮 Ziprasidone HCl | 122883-93-6 | 10mg | 565.88元 |
| 2026/03/03 | S1444 | 5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮 Ziprasidone HCl | 122883-93-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 742.15元 |
| 2025/12/22 | HY-14542A | 鹽酸齊拉西酮 Ziprasidone hydrochloride | 122883-93-6 | 5 mg | 383元 |
常見問題列表
鹽酸齊拉西酮(CP-88059) 是一類有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗劑，用于精神分裂癥以及雙向性障礙的治療。
| Target | Value |
| 5-HT receptor | |
| Dopamine receptor |
鹽酸齊拉西酮對(duì)人5-HT受體和人多巴胺D(2)受體具有高親和力。Ziprasidone是一種5-HT(1A)受體激動(dòng)劑，也是一種5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受體拮抗劑。Ziprasidone抑制5-HT和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取，作用與抗抑郁藥imipramine相當(dāng)。 在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK-293細(xì)胞中，Ziprasidone以電壓和濃度依賴的方式阻斷野生型hERG電流，IC(50) 為120nM。在去極化電壓(-20或+30mV)期間估計(jì)，或通過懸尾實(shí)驗(yàn)(+30mV)的包膜評(píng)估，Ziprasidone表現(xiàn)出最小限度的hERG電流強(qiáng)直阻斷。Ziprasidone顯著增加hERG電流去活化作用(-50mV)慢反應(yīng)的時(shí)間常數(shù)。
鹽酸齊拉西酮對(duì)野生型hERG電流表現(xiàn)出較低的阻斷作用，在Xenopus卵母細(xì)胞中IC(50)為2.8 mM。 在大鼠體內(nèi)，其抑制olanzapine產(chǎn)生的食物攝取顯著增加，表明其對(duì)藥物誘導(dǎo)的食物攝取增加具有固有的保護(hù)機(jī)制。其導(dǎo)致大鼠海馬體的齒狀回(DG)，CA1，和CA3區(qū)域NGF和ChAT免疫反應(yīng)性顯著增加。 在麻醉的大鼠體內(nèi)，如非典型抗精神病藥clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，其也能夠劑量依賴性減慢中縫單元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。