1251906-10-1

中文名稱 1251906-10-1

英文名稱 AS2553627

CAS 1251906-10-1

分子式 C18H19N5O

分子量 321.38

MOL 文件 1251906-10-1.mol

1251906-10-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 T26664

英文別名

AS2553627

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點666.3±55.0 °C(Predicted)

密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)6.12±0.60(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

AS2553627 is a novel JAK inhibitor. AS2553627 prevents chronic rejection in rat cardiac allografts. AS2553627 potently inhibited JAK kinases but showed no inhibition of other kinases, including TCR-associated molecules. In a rat cardiac transplant model, oral administration of AS2553627 alone or co-administration with a sub-therapeutic dose of tacrolimus effectively prolonged cardiac allograft survival, suggesting the efficacy in treating acute rejection. AS2553627 may be a therapeutic candidate for the prevention of not only acute but also chronic rejection in cardiac transplantation.

常見問題列表

概述

AS2553627 是一種 JAK 抑制劑，對 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分別為 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 細(xì)胞的增殖，IC50 值分別為 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心臟移植模型中減少心臟異體血管病變和纖維化并有效延長存活率。AS2553627 可以用于預(yù)防心臟移植中急性和慢性排斥反應(yīng)。