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1256137-14-0

中文名稱 SAR-156497; SAR 156497
英文名稱 SAR156497
CAS 1256137-14-0
分子式 C27H24N4O4
分子量 468.5
MOL 文件 1256137-14-0.mol
1256137-14-0 結(jié)構(gòu)式 1256137-14-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 SAR156497
英文別名
SAR156497
SAR-156497
SAR 156497
YXMQIWJYPNBZJS-QFIPXVFZSA-N

物理化學性質(zhì)

沸點718.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.45±0.10(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
SAR156497 is an exquisitely selective Aurora A, B, and C inhibitor with in vitro and in vivo efficacy with IC50 = 0.5 nM (Aurora A); 1 nM (Aurora B / incenp); 3 nM (Aurora C / incenp) respectively SAR156497 combines high in vitro potency with satisfactory metabolic stability and limited CYP 3A4 and PDE3 inhibition. In vitro, SAR156497 displayed high antiproliferative activity on a large panel of tumor cell lines without correlation with any particular genetic signature or Aurora kinases expression. It induced significant modulation of Aurora A and Aurora B biomarkers (p-Aurora A and pHH3, respectively) and cell polyploidy, as expected from Aurora A/B inhibitors.
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