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1258391-13-7

英文名稱 HG-7-85-01
CAS 1258391-13-7
分子式 C31H31F3N6O2S
分子量 608.68
MOL 文件 1258391-13-7.mol
1258391-13-7 結(jié)構(gòu)式 1258391-13-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
HG-7-85-01
3-[2-(cyclopropanecarbonylamino)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-5-yl]-N-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.400±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)11.16±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
HG-7-85-01 is a type II inhibitor of wild-type and gatekeeper mutants of BCR-ABL, PDGFRalpha, Kit, and Src kinases.

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
HG-7-85-01 是一種 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看門(mén)突變形式的 II 型 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。HG-7-85-01 抑制 T315I 突變型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,VEGFR2/KDR/Flk-1 和 RET,IC50 為 3 nM,20 nM 和 30 nM,對(duì)其他激酶的抑制作用很小或沒(méi)有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程來(lái)抑制細(xì)胞增殖。
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