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127625-29-0

中文名稱 法南色林
英文名稱 Fananserin
CAS 127625-29-0
分子式 C23H24FN3O2S
分子量 425.52
MOL 文件 127625-29-0.mol
更新日期 2026/05/25 13:11:44
127625-29-0 結構式 127625-29-0 結構式

基本信息

中文別名
法南色林
英文別名
RP-62203
Fananserin
2-[3-[4-(4-Fluorophenyl)piperazino]propyl]-2H-naphth[1,8-cd]isothiazole 1,1-dioxide
2-[3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-2H-naphthyl[1,8-cd]isothiazole-1,1-dioxide
2H-Naphth[1,8-cd]isothiazole, 2-[3-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-, 1,1-dioxide

物理化學性質

熔點95-97 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸點641.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at RT
溶解度Soluble to 100 mM in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)7.31±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末

常見問題列表

生物活性
Fananserin (RP 62203) 是一種口服生物可利用,高效、選擇性的 5- 羥色胺 (5-HT2) 受體拮抗劑,對大鼠 5-HT2 受體作用的 Ki 值為 0.37 nM。Fananserin也是一種選擇性的多巴胺 D4 受體 拮抗劑,對人多巴胺 D4 受體作用的 Ki 值為 2.93 nM。
靶點

5-HT 2 Receptor

0.37 nM (Ki)

D 4 Receptor

2.93 nM (Ki)

體外研究

Fananserin is relatively selective for 5-HT 2 receptor, having lower affinity for the 5-HT 1A receptor and very low affinity for the 5-HT 3 receptor.
Fananserin displaces [ 3 H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a K i of 2.93 nM.
RP 62203 displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H 1 receptors.

體內研究

Fananserin displaces [125I] AMIK from 5-HT 2 receptors with an IC 50 of 0.21 nM in rat frontal cortex.
Fananserin shows moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus (IC 50 = 14 nM) and for histamine H1 receptors in the guinea-pig cerebellum (IC 50 = 13 nM).
Fananserin (0.5-4 mg/kg; p.o.) increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner.

Animal Model: Adult male Sprague Dawley rats (250-300 g)
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg,2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Increased the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner from 0.5 mg/kg.
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