1303533-81-4
中文名稱
RAVIDASVIR DIHYDROCHLORIDE
英文名稱
ravidasvir hydrochloride
CAS
1303533-81-4
分子式
C42H52Cl2N8O6
分子量
835.818
MOL 文件
1303533-81-4.mol
更新日期
2025/09/08 13:45:55
1303533-81-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拉維達韋(二鹽酸鹽)((S)-1-((S)-2-(5-(6-(2-((S)-1-((甲氧羰基)-L-戊基)吡咯烷-2-基)-1H-苯并[D]咪唑-6-基)萘-2-基)-1H-咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸甲酯二鹽酸鹽
N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[6-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(甲氧羰基)氨基]-3-甲基-1-氧代丁基]-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-6-基]-2-萘基]-1H-咪唑-2-基]-1-吡咯烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸甲酯 二鹽酸鹽
英文別名
Ravidasvir HClravidasvir hydrochloride
Ravidasvir dihydrochloride
PPI-668
BI 238630
PPI 668
PPI668
Ravidasvir hydrochloride (PPI-668)
Methyl N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[6-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazol-6-yl]-2-naphthalenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]carbamate dihydrochloride
所屬類別
原料藥：人工合成抗感染類藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMF: 5 mg/ml
DMSO: 5 mg/ml
Ethanol: 1 mg/ml
DMSO: 5 mg/ml
Ethanol: 1 mg/ml
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyJYLMWUZJMRNMDA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(OC)(=O)NC(C(C)C)C(N1CCCC1C1NC(C2=CC=C3C(=C2)C=CC(C2=CC=C4N=C(C5CCCN5C(=O)C(NC(OC)=O)C(C)C)NC4=C2)=C3)=CN=1)=O.[H]Cl.[H]Cl
常見問題列表
功效
拉維達韋二鹽酸鹽是一種用于治療丙型肝炎病毒（HCV）感染的抗病毒藥物，其與另一種HCV NS3/4A抑制劑danoprevir聯(lián)合使用，于2020年7月獲得CNMPA批準(zhǔn)用于治療HCV。
作用機制
拉維達韋二鹽酸鹽是一種口服的HCV NS5A抑制劑，通過抑制NS5A蛋白來阻斷病毒復(fù)制。
臨床試驗
在臨床試驗中，拉維達韋二鹽酸鹽的全口服聯(lián)合治療方案在非肝硬化HCV基因1型患者中顯示出高達99%的治愈率（SVR12），并且具有良好的耐藥屏障。合成
1.起始原料：2-溴萘；2.萘-咪唑部分的母核是通過以下三步從2-溴萘組裝而成的：使用氯乙酰氯和三氯化鋁進行Friedel-Crafts?；磻?yīng)，得到α-氯酮。α-氯酮與N-Boc-L-脯氨酸（41）進行烷基化反應(yīng)，得到二酮中間體。在醋酸銨存在下加熱，二酮中間體環(huán)化形成咪唑42。3.Miyaura硼化：咪唑42進行Miyaura硼化反應(yīng)，提供相應(yīng)的硼酸酯。4.Suzuki偶聯(lián)：生成的硼酸酯與苯并咪唑43在Suzuki條件下進行偶聯(lián)反應(yīng)，匯聚式地組裝成苯并咪唑-萘-咪唑核心44。5.去保護和雙酰化：酸性條件下去除Boc保護基，隨后使用N-Moc-L-纈氨酸（45）和EDCI進行雙酰化反應(yīng)，生成ravidasvir游離堿基。6.成鹽酸鹽：將ravidasvir游離堿基用鹽酸處理，然后從乙醇和正丁基醋酸酯中結(jié)晶，得到ravidasvir鹽酸鹽（VI）。
