131179-95-8
中文名稱
乙丙昔羅
英文名稱
Efaproxiral
CAS
131179-95-8
分子式
C20H22NO4.Na
分子量
341.4
MOL 文件
131179-95-8.mol
更新日期
2026/05/28 12:50:45
131179-95-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
乙丙昔羅2-[4-(3,5-二甲基苯基氨基甲酰甲基)苯氧基]-2-甲基丙酸
2-(4-(((3,5-二甲基苯胺)羰基)甲基)苯氧基)-2-甲基丙酸
2-[4-(3,5-二甲基苯基氨基甲酰甲基)苯氧基]-2-甲基丙酸,乙丙昔羅自由酸
英文別名
faproxiralEfaproxiral
EFAPROXIRALUM
Efaproxiral free acid
EFAPROXIRAL
EFAPROXIRAL FREE ACID
FAPROXIRAL
2-[4-(3,5-Dimethylphenylcarbamoylmethyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid
2-(4-(((3,5-dimethylanilino)carbonyl)methyl)phenoxy)-2-methylpropionic acid
Propanoic acid, 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)48-50°C
沸點(diǎn)554.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.202±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.26±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色到棕褐色
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
乙丙昔羅是一種合成的變構(gòu)血紅蛋白調(diào)節(jié)劑，由美國AllosThera-peutics公司首先研制。該化合物是首個(gè)放療增效劑，可用于實(shí)體瘤(如腦瘤、乳腺癌腦轉(zhuǎn)移、非小細(xì)胞性肺癌腦轉(zhuǎn)移)、心肌梗死、腦中風(fēng)等缺血、缺性疾病的治療，可增強(qiáng)氧擴(kuò)散到低氧腫瘤組織，提高標(biāo)準(zhǔn)放療效果，是目前與血漿蛋白結(jié)合最弱、生理活性最強(qiáng)的變構(gòu)血紅蛋白調(diào)節(jié)劑。制備方法
方法1
乙丙昔羅合成方法包括: 1) 4-羥基苯乙酸與過量二氯亞砜反應(yīng)得4-羥基苯乙酰氯后，與 3，5-二甲基苯胺縮合得酰胺中間體( Ⅱ) ， 再與丙酮、氯仿在氫氧化鈉存在下發(fā)生縮合反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物; 2) 4-羥基苯乙酸與 3，5-二甲基苯胺在不同溶劑( 如二甲苯、1，3，5-三甲苯、五氯化磷、氮?dú)饣驓鍤? 的條件下，直接反應(yīng)制得酰胺中間體( Ⅱ) ， 再按路線1得到目標(biāo)產(chǎn)物; 3) 4-羥基苯乙酸與 3，5- 二甲基苯胺在羰基咪唑催化下反應(yīng)得到中間體 ( Ⅱ) 后，與溴代丁酸乙酯縮合得到酯，最后經(jīng)堿水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。乙丙昔羅價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/06/05 | HY-13619R | 乙丙昔羅 Efaproxiral (Standard) | 131179-95-8 | 5 mg | 340元 |
| 2026/06/05 | HY-13619R | 乙丙昔羅 Efaproxiral (Standard) | 131179-95-8 | 10 mg | 510元 |
| 2026/06/05 | HY-13619R | 乙丙昔羅 Efaproxiral (Standard) | 131179-95-8 | 25 mg | 930元 |
常見問題列表
生物活性
Efaproxiral (RSR13) 是一種血紅蛋白 (Hb) 合成變構(gòu)調(diào)節(jié)劑, 能降低血紅蛋白氧 (O2) 的結(jié)合親和力，增強(qiáng)放射處理中缺氧腫瘤的氧合作用。靶點(diǎn)
haemoglobin (Hb)
體外研究
Efaproxiral binds to only one pair of symmetry-related sites in the Hb central water cavity.
Efaproxiral readily crosses the red cell membrane in the presence of serum albumin solutions.
Efaproxiral is not inhibited from entering erythrocytes in the presence of an anion-channel blocking agent (DIDS).
體內(nèi)研究
Efaproxiral (150 mg/kg, i.p.) increase tumor oxygenation，and increase the tumor growth inhibition of radiotherapy over 5 days of treatment.
Efaproxiral reduces hemoglobin-oxygen binding affinity, which facilitates oxygen release from hemoglobin into surrounding tissues and potentially increases the pO(2) of the tumors
| Animal Model: | Female C3H/HEJ mice (18–20 g), with radiation-induced fibrosarcoma tumor (RIF-1) cells xenograft |
| Dosage: | 150 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; prior to X Irradiation (4 Gy/day), for 5 days |
| Result: | Significantly increased tumor oxygenation by 8.4 to 43.4 mmHg within 5 days, with maximum increases at 22–31 minutes after treatment. |