13143-47-0
13143-47-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮
1-(4-aminophenyl)-2(1H)-Pyridinone
1-(4-AMINOPHENYL)PYRIDIN-2(1H)-ONE
1-(4-AMINO-PHENYL)-1H-PYRIDIN-2-ONE
1-(4-aMino-phenyl)-1h-pyridine-2-one
Benzenesulfonicacid,6-(bromomethyl)-
2(1H)-Pyridinone, 1-(4-aminophenyl)-
1-(4-Amino-phenyl)-1H-pyridin-2-one 95%
Ethyl 7-chloro-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
142-08-5
540-37-4
13143-47-0
在3000L反應(yīng)釜中，加入對(duì)碘苯胺438 kg、2-羥基吡啶190 kg、8-羥基喹啉58 kg、碳酸鉀207 kg及N,N-二甲基甲酰胺（DMF）1500 kg，體系在氮?dú)獗Ｗo(hù)下啟動(dòng)攪拌。將反應(yīng)混合物加熱至回流溫度，保持反應(yīng)過(guò)夜。通過(guò)色譜分析監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)程直至反應(yīng)完全。反應(yīng)完成后，過(guò)濾去除生成的碘化鉀。隨后減壓蒸餾回收部分DMF，待體系冷卻至50℃后過(guò)濾，得到1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮粗品。將粗品溶于740 kg乙醇中，加熱至完全溶解后加入55 kg活性炭進(jìn)行脫色處理。熱過(guò)濾脫色后的溶液，濾液經(jīng)冷卻結(jié)晶。過(guò)濾收集結(jié)晶產(chǎn)物，經(jīng)干燥后包裝，最終得到1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮，產(chǎn)率95%，純度99%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN107382836, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0022
[2] Patent: US2015/158865, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 1127; 1128
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 125, p. 411 - 422
[4] Patent: WO2014/139145, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 37
[5] Patent: WO2014/139465, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 38