1316214-52-4
1316214-52-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
CS-583
ACY-1215
Ricolinostat
Rocilinostat
ACY-1215/ACY1215
Rocilinostat, >=99%
Rocilinostat (ACY-1215)
ACY-1215 (Rocilinostat)
Ricolinostat (ACY-1215)
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
1316216-07-5
1316214-52-4
以化合物6（CAS:1316216-07-5）（2.0g，4.6mmol）為原料，將其與氫氧化鈉（2N，20mL）在甲醇（50mL）和二氯甲烷（25mL）的混合溶劑中于0℃下攪拌10分鐘。隨后，將預(yù)先冷卻至0℃的羥胺（50%，10mL）加入上述混合物中。反應(yīng)混合物在室溫下繼續(xù)攪拌20分鐘。反應(yīng)完成后，通過(guò)減壓蒸餾除去溶劑，所得混合物用1M鹽酸中和，產(chǎn)生白色沉淀。粗產(chǎn)物經(jīng)過(guò)濾后，通過(guò)制備型高效液相色譜（pre-HPLC）純化，最終得到目標(biāo)產(chǎn)物2-(二苯基氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]嘧啶-5-甲酰胺，為白色固體（950mg，收率48%）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2011/91213, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 73; 75-76
[2] Patent: WO2013/13113, 2013, A2. Location in patent: Page/Page column 70
[3] Patent: US2015/99744, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0237
[4] Patent: US2015/105384, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0406
[5] Patent: US2015/105358, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0396-0397
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/03/03 | S8001 | ACY1215 Ricolinostat (ACY-1215) | 1316214-52-4 | 5mg | 900.21元 |
| 2026/03/03 | S8001 | ACY1215 Ricolinostat (ACY-1215) | 1316214-52-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1170元 |
| 2026/03/03 | S8001 | ACY1215 Ricolinostat (ACY-1215) | 1316214-52-4 | 50mg | 4664.38元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
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HDAC6
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
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HDAC2
(Cell-free assay) | 48 nM |
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HDAC3
(Cell-free assay) | 51 nM |
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HDAC1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 100 nM |
ACY-1215是一種異羥肟酸類(lèi)衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分別低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,對(duì)HDAC8(IC50=0.1μM)具有輕微的作用活性。ACY-1215作用于T細(xì)胞毒性的IC50值為2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）環(huán)境，克服BMSCs和細(xì)胞因子賦予的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和存活。ACY-1215與Bortezomib聯(lián)用，誘導(dǎo)協(xié)同抗MM活性。ACY-1215在非常低的劑量時(shí)，誘導(dǎo)強(qiáng)有力的α-tubulin乙?；?，只有在較高劑量時(shí)，觸發(fā)組蛋白H3和H4組蛋白賴(lài)氨酸的乙?；C實(shí)其對(duì)HDAC6活性的特定抑制效果。