1332881-26-1
中文名稱
VERU-111
英文名稱
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
CAS
1332881-26-1
分子式
C21H19N3O4
分子量
377.39
MOL 文件
1332881-26-1.mol
更新日期
2026/05/28 12:24:10
1332881-26-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T17228 英文別名
ABI-231Sabizabulin
Sabizabulin (Synonyms: VERU-111
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點688.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件4°C, away from moisture and light
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.82±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
InChIInChI=1S/C21H19N3O4/c1-26-17-8-12(9-18(27-2)20(17)28-3)19(25)16-11-23-21(24-16)14-10-22-15-7-5-4-6-13(14)15/h4-11,22H,1-3H3,(H,23,24)
InChIKeyWQGVHOVEXMOLOK-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1NC(C2C3=C(NC=2)C=CC=C3)=NC=1)(C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1)=O
常見問題列表
簡介
sabizabulin（VERU-111）是 Veru 公司目前正在開發(fā)的一種強效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制劑。它能抑制卵巢腫瘤的生長，并完全抑制體內(nèi)腫瘤轉(zhuǎn)移，其療效與目前卵巢癌的一線治療藥物紫杉醇相當(dāng)。
生物活性
VERU-111是一種新型的、口服的α和β管蛋白抑制劑，可阻斷管蛋白的聚合，并且不是多重耐藥機制的底物。
體外研究
在體外實驗中，VERU-111顯示出對卵巢癌細(xì)胞系SKOV3和OVCAR3的顯著抑制作用。它在納摩爾級別上即能有效抑制細(xì)胞的集落形成、增殖、侵襲和遷移。此外，VERU-111還能在濃度依賴的方式下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其效果與標(biāo)準(zhǔn)化療藥物紫杉醇相當(dāng)。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)實驗中，VERU-111同樣展現(xiàn)出了強大的抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移活性。在SKOV3卵巢癌腫瘤細(xì)胞原位移植小鼠模型中，VERU-111顯著抑制了腫瘤的生長，并且完全阻斷了腫瘤向遠(yuǎn)端器官的轉(zhuǎn)移。重要的是，VERU-111在治療過程中顯示出良好的耐受性，沒有全身毒性現(xiàn)象。臨床研究
Sabizabulin已進(jìn)入針對治療ER+HER2-轉(zhuǎn)移性乳腺癌的II期臨床試驗（NCT05079360）、治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期臨床試驗（NCT04844749）以及治療COVID-19的 III期臨床試驗（NCT04842747）。