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1346513-17-4

中文名稱 化合物 T24240
英文名稱 2H-Tetrazole, 5-[2-[(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methylene]-1H-inden-3-yl]ethyl]-
CAS 1346513-17-4
分子式 C23H23FN4
分子量 374.45
MOL 文件 1346513-17-4.mol
1346513-17-4 結(jié)構(gòu)式 1346513-17-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T24240
英文別名
K8012
K-8012
K 8012
2H-Tetrazole, 5-[2-[(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methylene]-1H-inden-3-yl]ethyl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點549.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.223±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)4.94±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
K-8012 is an inhibitor of the interaction of the N-terminally truncated RXR.

常見問題列表

概述
K-8012 是一種 sulindac (HY-B0008) 類似物，是 RXRa 的有效拮抗劑。K-8012 抑制 9-cis-RA 誘導(dǎo)的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值約為 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依賴性方式發(fā)揮優(yōu)于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表現(xiàn)出抑制 tRXRa 介導(dǎo)的 PI3K/AKT 信號通路的活性。K-8012 通過阻止 tRXRa 與 p85a 結(jié)合來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制 AKT 激活。
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