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1352011-38-1

中文名稱 化合物 T24758
英文名稱 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]-, 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester
CAS 1352011-38-1
分子式 C16H17ClF6N2O4S
分子量 482.83
MOL 文件 1352011-38-1.mol
1352011-38-1 結(jié)構(gòu)式 1352011-38-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T24758
英文別名
SAR127303
SAR-127303
SAR 127303
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]-, 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester

物理化學性質(zhì)

沸點463.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.466±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.93±0.50(Predicted)

應用領域

用途一
SAR127303 is a potent covalent MAGL inhibitor. SAR127303 behaves as a selective and competitive inhibitor of mouse and human MAGL, which potently elevates hippocampal levels of 2-AG in mice. In vivo, SAR127303 produces antinociceptive effects in assays of inflammatory and visceral pain.

常見問題列表

概述
SAR127303 是一種口服活性、選擇性、競爭性單酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共價抑制劑，對小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分別為 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海馬中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海馬 CA1 突觸傳遞和乙酰膽堿釋放的長時程增強 (LTP)。SAR127303 在炎癥和內(nèi)臟疼痛測定中產(chǎn)生抗傷害作用。SAR127303 減緩癲癇發(fā)生。
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