1353219-05-2
中文名稱
Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
英文名稱
Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
CAS
1353219-05-2
分子式
C18H22N4O2. HBr
分子量
407.31
MOL 文件
1353219-05-2.mol
更新日期
2026/06/01 11:46:47
1353219-05-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氫溴酸吡西替尼JAK激酶抑制劑
培菲替尼氫溴酸鹽
化合物 T33905
英文別名
Peficitinib hydrobromidePeficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
4-(5-Hydroxytricyclo3.3.1.13,7dec-2-yl)amino-1H-pyrrolo2,3-bpyridine-5-carboxamide hydrobromide (1:1) stereoisomer
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
InChIInChI=1S/C18H22N4O2.BrH/c19-16(23)13-8-21-17-12(1-2-20-17)15(13)22-14-10-3-9-4-11(14)7-18(24,5-9)6-10;/h1-2,8-11,14,24H,3-7H2,(H2,19,23)(H2,20,21,22);1H
InChIKeyZUVPMAPXNYGJQC-UHFFFAOYSA-N
SMILESN(C1C(=CN=C2NC=CC=12)C(=O)N)C1C2CC3CC(O)(C2)CC1C3.Br
常見問題列表
用途
培菲替尼氫溴酸鹽是一種口服活性的 Janus 激酶 (JAK) 抑制劑，由 Astellas Pharma 開發(fā)，用于治療對傳統(tǒng)治療反應(yīng)不足的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 (RA) 患者。合成路線
培菲替尼氫溴酸鹽的合成
作用機制
培菲替尼氫溴酸鹽通過抑制 JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶 2 (TYK2) 酶，特別是對 JAK3 的中等選擇性抑制，減少了炎癥和關(guān)節(jié)破壞相關(guān)的細胞因子介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)途徑的激活，這些途徑對 RA 的發(fā)展至關(guān)重要。此外，培菲替尼氫溴酸鹽還能夠抑制信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 5 (STAT5) 的磷酸化，這是 JAK 抑制在人體全血中的一個標志。