137028-97-8

中文名稱化合物 T25573

英文名稱 ketomethylenebestatin

CAS 137028-97-8

分子式 C17H25NO4

分子量 307.39

MOL 文件 137028-97-8.mol

137028-97-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 T25573

英文別名

ketomethylenebestatin
(2R,5S,6R)-6-amino-5-hydroxy-2-(2-methylpropyl)-4-oxo-7-phenylheptanoic acid

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)529.6±50.0 °C(Predicted)

密度1.158±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)4.51±0.23(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

Ketomethylenebestatin is a carba-analogue of the aminopeptidase (AP) inhibitor bestatin. This synthesis was carried out by a malonic ester alkylation with the suitably protected halomethyl ketone of (2S,3R)-AHPBA*), followed by a second alkylation with isobutyl bromide of the resulting 4-ketodiester, and subsequent decarboxylation and deprotection. Ketomethylenebestatin is 10 fold less effective as inhibitor of aminopeptidases than bestatin.

常見問題列表

概述

Ketomethylenebestatin 是一種氨基肽酶 (AP) 抑制劑，是天然氨基肽酶抑制劑 Bestatin (HY-B0134) 的類似物，對(duì) AP-B、AP-M 和 Leu-AP 的 IC50 分別為 56 μM，752 μM 和 0.39 μM。