一二三四区视频,亚洲少妇熟女色,日本久热无码视频网,欧美国产日韩大尺度,亚洲a视频,久久少妇一区二区,日韩999无码视频,刺激久久久久久久,啊啊啊啊不要啊在线

返回ChemicalBook首頁>CAS數據庫列表>1374743-00-6

1374743-00-6

中文名稱 曲拉西利
英文名稱 2'-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one
CAS 1374743-00-6
分子式 C24H30N8O
分子量 446.55
MOL 文件 1374743-00-6.mol
更新日期 2026/06/08 20:42:51
1374743-00-6 結構式 1374743-00-6 結構式

基本信息

中文別名
曲拉西利
骨髓保護劑
曲拉西利 (NMN)
化合物 T13202L
G1T28
G1T-28
G1T 28
TRILACICLIB.
2'-[[5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}-7',8'-二氫-6'H-螺環(huán)[環(huán)己烷-1,9'-吡嗪[1',2':1,5]吡咯[2,3-D]嘧啶]-6'-酮
英文別名
2'-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one
2'-((5-(4-methylpiperazin-1-yl) yridine-2-yl)amino)-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one
Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-
所屬類別
有機原料:環(huán)烴

物理化學性質

密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度H2O:15.0(Max Conc. mg/mL);33.59(Max Conc. mM)
酸度系數(pKa)13.33±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow

安全數據

常見問題列表

簡介
曲拉西利是一種由G1 Therapeutics開發(fā)的用于治療癌癥的藥物。它是一種靜脈注射的短效CDK4/6抑制劑,主要用于與化療聯合治療小細胞肺癌(SCLC)患者。
作用機制

曲拉西利通過抑制CDK4和CDK6蛋白的活性,這些蛋白在調節(jié)細胞周期中起著關鍵作用。通過這種抑制,曲拉西利能夠保護骨髓中的造血干/祖細胞,減少化療引起的骨髓抑制。

合成方法

曲拉西利的合成方法:
首先是2-硫甲基-4-氯嘧啶(25.1)與哌嗪-2-酮(25.2)之間的親核取代反應。由于反應性低,需要高溫和長時間反應(60小時),但有效的結晶除去了剩余的起始原料,并以53%的收率生成了高純度產品25.3。在隨后的Boc保護步驟后,通過Dieckmann縮合反應生成了無明顯雜質的三環(huán)結構25.5,并獲得了等當量的收率。接下來,通過生成三氟甲磺酸中間體25.6(穩(wěn)定性有限)和隨后用二乙基硅烷和四(三苯基膦)鈀進行還原,去除吡咯環(huán)上的羥基,生成了25.7。其后,Boc保護基的去除和使用過氧單磺酸鉀進行硫醚氧化成相應的砜,得到了25.8,產率為95%。最后,將苯胺25.9與雙(三甲基硅烷基)鋰酰胺(LiHMDS)處理,然后加到25.8中,通過親核取代反應生成了Trilaciclib(25)。
曲拉西利的合成方法

副作用

曲拉西利有助于減少化療的骨髓抑制副作用,但它也可能帶來自己的副作用,包括低白血球計數、疲勞、惡心和脫發(fā)等。

生物活性
Trilaciclib (G1T28, G1T28-1) 是一種高效的、選擇性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制劑。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3,對應的IC50值分別為1 nM和4 nM。
靶點
TargetValue
CDK4/cyclin D1
(Cell-free assay)
1 nM
CDK6/cyclin D3
(Cell-free assay)
4 nM
體外研究

Incubation with Trilaciclib (G1T28) for 24 hours induces a robust G 1 cell-cycle arrest (time=0). By 16 hours after Trilaciclib hydrochloride washout, cells have reentered the cell cycle and demonstrate cell-cycle kinetics similar to untreated control cells. These results demonstrate that Trilaciclib causes a transient, and reversible G 1 arrest. A transient Trilaciclib-mediated G 1 cell-cycle arrest in CDK4/6-sensitive cells decreases the in vitro toxicity of a variety of commonly used cytotoxic chemotherapy agents associated with myelosuppression.

體內研究

Trilaciclib (G1T28) treatment results in a robust and dose-dependent suppression of proliferation in HSPCs at 12 hours, with EdU incorporation returning near baseline levels in a dose-dependent manner by 24 hours after administration. These data demonstrate that a single oral dose of Trilaciclib can produce reversible cell-cycle arrest in HSPCs in a dose-dependent manner in vivo . Mice given 100 mg/kg Trilaciclib 30 minutes prior to etoposide treatment, exhibits only background levels of caspase-3/7 activity. These data demonstrate that Trilaciclib can protect the bone marrow from chemotherapy-induced apoptosis in vivo . The data demonstrate that treatment with Trilaciclib prior to 5-FU likely decreases 5-FU-induced damage by chemotherapy in HSPCs, thus accelerating blood count recovery after chemotherapy.

曲拉西利價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-101467曲拉西利
Trilaciclib
1374743-00-61 mg390元
2026/06/05HY-101467曲拉西利
Trilaciclib
1374743-00-65 mg990元
2026/06/05HY-101467曲拉西利
Trilaciclib
1374743-00-610 mg1400元
"1374743-00-6" 相關產品信息
50-00-0
奉贤区| 临武县| 启东市| 阳东县| 叙永县| 莱阳市| 平阴县| 福州市| 炉霍县| 颍上县| SHOW| 卢湾区| 罗甸县| 顺昌县| 天峨县| 峨边| 固安县| 新田县| 长寿区| 萨迦县| 雷山县| 财经| 西宁市| 民勤县| 前郭尔| 泾阳县| 河源市| 万源市| 勃利县| 梅河口市| 甘泉县| 商丘市| 西城区| 增城市| 政和县| 安多县| 建湖县| 璧山县| 手机| 仙居县| 红安县|