137975-06-5
中文名稱
莫扎伐普坦
英文名稱
Mozavaptan
CAS
137975-06-5
分子式
C27H29N3O2
分子量
427.54
MOL 文件
137975-06-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
137975-06-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
莫扎伐坦莫扎伐普坦
5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并氮雜卓
英文別名
CS-134OPC31260l
OPC 31260
MOZAVAPTAN
Mozavaptan USP/EP/BP
N-(4-(5-(Dimethylamino)
OPC-31260
OPC31260L
OPC 31260
-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepine-1-carbonyl)
5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine
N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-
所屬類別
生物化工：Vasopressin Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)213 - 217°C
沸點(diǎn)543.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.04±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyWRNXUQJJCIZICJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=CC=C(C(N2C3=CC=CC=C3C(N(C)C)CCC2)=O)C=C1)(=O)C1=CC=CC=C1C
常見問題列表
概述
近年來隨著精氨酸加壓素(arginine vasopressin AVP)結(jié)合受體的克隆和測序，許多具有拮抗AVP的藥物已經(jīng)問世，這些AVP制劑能夠?qū)瞎躒2受體的作用，增強(qiáng)游離排泄，而沒有明顯的鈉鉀丟失，從而使血鈉濃度升高，為充血性心力衰竭(CHF)水腫和低鈉血癥的治療提供了一條新方法。用途
莫扎伐普坦是非肽類V2受體拮抗劑，主要用于惡性腫瘤相關(guān)的抗利尿激素分泌不足綜合征時的低鈉血癥罕見病。生物活性
Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型，競爭性的vasopressin受體拮抗劑，作用于V1和V2受體，IC50分別為1.2 μM和14 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Vasopressin receptor 2 | 14 nM |
| Vasopressin receptor 1 | 1.2 μM |
體外研究
Mozavaptan (OPC-31260)是一種非肽類，口服有效的，競爭性AVP抑制劑，作用于V1和V2受體，選擇性比為1:25，說明作用于V2受體選擇性相對高。 Mozavaptan (OPC-31260) 競爭性抑制AVP結(jié)合到V1和V2受體。
體內(nèi)研究
Mozavaptan (OPC-31260) 處理酒精麻醉狀態(tài)下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，這種作用具有劑量依賴性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 劑量口服處理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿滲透壓，這種作用具有劑量依賴性。