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137975-06-5

中文名稱 莫扎伐普坦
英文名稱 Mozavaptan
CAS 137975-06-5
分子式 C27H29N3O2
分子量 427.54
MOL 文件 137975-06-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:23
137975-06-5 結(jié)構(gòu)式 137975-06-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
莫扎伐坦
莫扎伐普坦
5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并氮雜卓
英文別名
CS-134
OPC31260l
OPC 31260
MOZAVAPTAN
Mozavaptan USP/EP/BP
N-(4-(5-(Dimethylamino)
OPC-31260
OPC31260L
OPC 31260
-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepine-1-carbonyl)
5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine
N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-
所屬類別
生物化工:Vasopressin Receptor 拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點213 - 217°C
沸點543.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)13.04±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyWRNXUQJJCIZICJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=CC=C(C(N2C3=CC=CC=C3C(N(C)C)CCC2)=O)C=C1)(=O)C1=CC=CC=C1C

常見問題列表

概述
近年來隨著精氨酸加壓素(arginine vasopressin AVP)結(jié)合受體的克隆和測序,許多具有拮抗AVP的藥物已經(jīng)問世,這些AVP制劑能夠?qū)瞎躒2受體的作用,增強游離排泄,而沒有明顯的鈉鉀丟失,從而使血鈉濃度升高,為充血性心力衰竭(CHF)水腫和低鈉血癥的治療提供了一條新方法。
用途
莫扎伐普坦是非肽類V2受體拮抗劑,主要用于惡性腫瘤相關(guān)的抗利尿激素分泌不足綜合征時的低鈉血癥罕見病。
生物活性
Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型,競爭性的vasopressin受體拮抗劑,作用于V1和V2受體,IC50分別為1.2 μM和14 nM。
靶點
TargetValue
Vasopressin receptor 2 14 nM
Vasopressin receptor 1 1.2 μM
體外研究

Mozavaptan (OPC-31260)是一種非肽類,口服有效的,競爭性AVP抑制劑,作用于V1和V2受體,選擇性比為1:25,說明作用于V2受體選擇性相對高。 Mozavaptan (OPC-31260) 競爭性抑制AVP結(jié)合到V1和V2受體。

體內(nèi)研究
Mozavaptan (OPC-31260) 處理酒精麻醉狀態(tài)下的大鼠,抑制外源性AVP的抗利尿作用,這種作用具有劑量依賴性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 劑量口服處理正常清醒大鼠,增加尿流量,降低尿滲透壓,這種作用具有劑量依賴性。
莫扎伐普坦價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/07/06S2920莫扎伐普坦
Mozavaptan
137975-06-510mg3013.24元
2026/07/06S2920莫扎伐普坦
Mozavaptan
137975-06-5100mg10786.9元
2026/06/05HY-18346R莫扎伐普坦
Mozavaptan (Standard)
137975-06-55 mg730元
"137975-06-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
121808-62-6 150683-30-0 119-65-3 496-15-1 123-75-1 109-00-2 79-77-6 840-97-1 591-50-4 16495-13-9 290-37-9 1701-57-1
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