1385035-79-9
1385035-79-9 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)864.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)7.10±0.60(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色Light yellow to yellow
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor. It can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination.常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
GNA002 是一種有效，選擇性的，共價(jià) EZH2 抑制劑，對(duì) EZH2 的 IC50 為1.1 μM。GNA002 可以特異性，共價(jià)結(jié)合 EZH2-SET 結(jié)構(gòu)域內(nèi)的 Cys668，通過(guò) Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介導(dǎo)的泛素化的 COOH 末端引發(fā) EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介導(dǎo)的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏復(fù)合物 2 (PRC2) 沉默的腫瘤抑制基因。