1425945-63-6
中文名稱
化合物 EHT 5372
英文名稱
EHT 5372
CAS
1425945-63-6
分子式
C17H11Cl2N5OS
分子量
404.27
MOL 文件
1425945-63-6.mol
1425945-63-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 EHT 5372 英文別名
Thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carboximidic acid, 9-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-, methyl ester物理化學(xué)性質(zhì)
沸點533.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.79±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to yellow
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
EHT-5372 is a potent and selective DYRK1A inhibitor (IC50 = 0.22 nM). EHT-5372 shows high degree of selectivity over 339 kinases. EHT 5372 inhibits DYRK1A-induced Tau phosphorylation at multiple AD-relevant sites in biochemical and cellular assays. EHT 5372 also normalizes both Aβ-induced Tau phosphorylation and DYRK1A-stimulated Aβ production. EHT 5372 inhibits DYRK1A-induced Tau phosphorylation, Aβ production and Aβ effects on phospho-Tau, including Tau aggregation.常見問題列表
概述
EHT 5372 是一種高效和選擇性的 DYRK's 家族激酶抑制劑，對 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分別為 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。