1430472-11-9
中文名稱(chēng)
1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯
英文名稱(chēng)
4-Piperidinecarboxylic acid, 1-(4-iodophenyl)-, methyl ester
CAS
1430472-11-9
分子式
C13H16INO2
分子量
345.18
MOL 文件
1430472-11-9.mol
1430472-11-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯 英文別名
4-Piperidinecarboxylic acid, 1-(4-iodophenyl)-, methyl ester 所屬類(lèi)別
醫(yī)藥中間體：雜環(huán)化合物常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
哌啶類(lèi)衍生物在醫(yī)藥、化工和功能材料等領(lǐng)域有著重要應(yīng)用。其中，1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯作為中間體在化工，醫(yī)藥和農(nóng)藥中尤其應(yīng)用廣泛。1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯還可以用做催化劑，但用量不可過(guò)多，否則影響產(chǎn)品質(zhì)量。合成
將1，4-二碘苯或1-溴-4-碘苯（1.0當(dāng)量）、CuI（20摩爾%）、BINOL（20摩爾）和K3PO4（2當(dāng)量）裝入微波瓶中。將小瓶加蓋，然后排空并用Ar回填。然后加入Dialklyamine（1.2當(dāng)量）和DMF。將所得混合物在室溫下攪拌2至4天。用EtOAc稀釋混合物，通過(guò)硅藻土濾餅過(guò)濾，濃縮濾液，得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物通過(guò)快速色譜法純化。根據(jù)通用方法I利用哌啶-4-羧酸甲酯合成1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯，得到黃色固體1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯（471mg，14%產(chǎn)率）。1H核磁共振（400 MHz，CDCl3）δppm 7.48-7.54（m，2H），6.70（d，J=9.03 Hz，2H；MS ESI[M+H]+346.0，[C13H16INO2+H]+346.03的計(jì)算值。
圖 1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯的合成路線(xiàn)