143490-81-7
中文名稱
化合物 T24372
英文名稱
Ethanol, 2-[[3-methoxy-2-propoxy-5-[(2R,5R)-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2-furanyl]phenyl]sulfonyl]-
CAS
143490-81-7
分子式
C25H34O9S
分子量
510.6
MOL 文件
143490-81-7.mol
143490-81-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T24372 英文別名
L-680573L-680573, (R,R)-
L 680573, (R,R) ,L680573, (R,R)
Ethanol, 2-[[3-methoxy-2-propoxy-5-[(2R,5R)-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2-furanyl]phenyl]sulfonyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)684.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.50±0.10(Predicted)
常見問題列表
概述
(R,R)-MK 287是一種四氫呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF與人類血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的結(jié)合，其K1值分別為6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立體特異性和競(jìng)爭(zhēng)性。其消旋體L-668,750效力較低，其對(duì)映體L-680574效力僅為MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF與人類PMN膜的結(jié)合，降低了放射性配體的親和力，但未改變受體位點(diǎn)的數(shù)量。其他放射性配體（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）與其特定受體的結(jié)合在1-10微M MK 287下未改變。[3H]MK 287與人血小板和PMN膜結(jié)合的KD值為2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分離的人類細(xì)胞上測(cè)試時(shí)，MK 287能有效且選擇性地抑制PAF誘導(dǎo)的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝膠過濾血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中彈性蛋白酶的釋放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在體內(nèi)研究中，MK 287抑制了PAF誘導(dǎo)的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF誘導(dǎo)的豚鼠支氣管痙攣（ED50 = 0.18 mg/kg十二指腸給藥和0.19 mg/kg靜脈給藥）。PAF誘導(dǎo)的支氣管痙攣的抑制伴隨著體外測(cè)量的PAF誘導(dǎo)的血小板聚集的濃度-反應(yīng)曲線向右移位。