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143984-17-2

中文名稱 Y-29794 tosylate
英文名稱 Y-29794 tosylate
CAS 143984-17-2
分子式 C30H42N2O4S3
分子量 590.86
MOL 文件 143984-17-2.mol
143984-17-2 結(jié)構(gòu)式 143984-17-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物Y-29794 TOSYLATE
英文別名
Y-29794 tosylate
(2-((8-(dimethylamino)octyl)thio)-6-isopropylpyridin-3-yl)(thiophen-2-yl)methanone 4-methylbenzenesulfonate

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
Y-29794 Tosylate is an orally active, potent and specific non-peptide prolyl endopeptidase (PPCE) inhibitor. Y-29794 selectively and competitively inhibited rat brain PPCE (Ki = 0.95 nM) in a reversible manner. Ex vivo study demonstrated that Y-29794 could penetrate into brain to exhibit dose-dependent and long-lasting inhibition. Furthermore, Y-29794 could potentiate the effect of TRH on the release of ACh in the rat hippocampus. Y-29794 prevents the progression of A beta-like deposition in the hippocampus of the SAM.

常見問題列表

概述
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰內(nèi)肽酶 (PREP) 選擇性抑制劑,IC50 為 3 nM, Ki 為 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增強(qiáng)促甲狀腺激素釋放激素 (TRH) 對大鼠海馬體內(nèi) ACh 釋放的作用,具有神經(jīng)保護(hù)潛力。Y-29794 tosylate 通過抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表現(xiàn)出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血腦屏障 (BBB) 通透性。
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